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Bomedemstat ditosylate (IMG-7289 ditosylate) 是一种具有口服活性的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂,具有抗肿瘤活性,增强 SCLC 同基因模型中对 PD-1 抑制的反应,抑制癌细胞增殖,诱导细胞凋亡。Bomedemstat ditosylate 可用于研究骨髓增生性肿瘤和骨髓纤维化。

Bomedemstat ditosylate (IMG-7289 ditosylate) 是一种具有口服活性的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂,具有抗肿瘤活性,增强 SCLC 同基因模型中对 PD-1 抑制的反应,抑制癌细胞增殖,诱导细胞凋亡。Bomedemstat ditosylate 可用于研究骨髓增生性肿瘤和骨髓纤维化。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 | 
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 412 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 993 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 1,490 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 2,380 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 3,930 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 5,590 | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,390 | In stock | 
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| 产品描述 | Bomedemstat ditosylate (IMG-7289 ditosylate) is an orally active lysine-specific demethylase 1 (LSD1) inhibitor with antitumor activity that potentiates the response to PD-1 inhibition in a homozygous model of SCLC, inhibits cancer cell proliferation, and induces apoptosis. Bomedemstat ditosylate can be used to study myeloproliferative neoplasms and myelofibrosis. | 
| 体外活性 | Bomedemstat 通过同时增加 p53 的表达和甲基化,选择性抑制增殖并诱导 Jak2V617F 细胞凋亡;Bomedemstat (50 nM-1 μM; 96 小时) 提高存活率,以 TP53 依赖的方式通过 BCL-XL 和 PUMA 诱导细胞凋亡,并导致细胞周期停滞。[1] | 
| 体内活性 | Bomedemstat 治疗(口服管饲;45 mg/kg;每日一次;56 天)可使血细胞计数正常化或改善,减少脾脏体积,恢复正常脾脏结构,并减少骨髓纤维化 [1]。 | 
| 别名 | MK-3543 ditosylate, IMG-7289 ditosylate | 
| 分子量 | 864.02 | 
| 分子式 | C42H50FN7O8S2 | 
| CAS No. | 1990504-72-7 | 
| Smiles | Cc1ccc(cc1)S(O)(=O)=O.Cc1ccc(cc1)S(O)(=O)=O.[H][C@]1(C[C@H]1NCCC[C@H](NC(=O)c1ccc(cc1)-n1ccnn1)C(=O)N1CCN(C)CC1)c1ccc(F)cc1 | 
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (92.59 mM), Sonication is recommended.  | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
| DMSO 
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 比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μL ,
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μL ,  一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5%
 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5%  DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。 
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