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BMS-986278 是一种具有口服活性和高效性的血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂,对人和小鼠 LPA1 的 Kb 值分别为 6.9 nM 和 4.0 nM。BMS-986278 可用于研究用于特发性肺纤维化。


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BMS-986278 是一种具有口服活性和高效性的血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂,对人和小鼠 LPA1 的 Kb 值分别为 6.9 nM 和 4.0 nM。BMS-986278 可用于研究用于特发性肺纤维化。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 | 
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 343  | In stock | |
| 5 mg | ¥ 818  | In stock | |
| 10 mg | ¥ 1,290  | In stock | |
| 25 mg | ¥ 1,980  | In stock | |
| 50 mg | ¥ 3,280  | In stock | |
| 100 mg | ¥ 4,680  | In stock | |
| 200 mg | ¥ 6,530  | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 883  | In stock | 
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| 产品描述 | BMS-986278 is an orally active and potent hemophosphatidic acid receptor 1 (LPA1) antagonist with Kb values of 6.9 nM and 4.0 nM for human and mouse LPA1, respectively.BMS-986278 may be investigated for use in idiopathic pulmonary fibrosis.  | 
| 体外活性 | BMS-986278以6.9 nM和4.0 nM的Kb值针对人类和小鼠的LPA1展现出高亲和力的拮抗作用,分别确定于过表达LPA1的CHO细胞[1]。BMS-986278还能拮抗正常人类肺成纤维细胞中由脂肪酰甘油磷酸(LPA)刺激产生的钙通量,其Kb值为5.8 nM[1]。  | 
| 体内活性 | 在CD1小鼠中,单次口服BMS-986278(0.1-10 mg/kg)能够完全抑制LPA激活的全身组胺释放,并且这种抑制作用具有浓度依赖性[1]。此外,连续口服BMS-986278两次/日,为期14天,剂量范围3至30 mg/kg,能够减少Bleomycin诱导的胶原沉积和大鼠肺纤维化[1]。  | 
| 分子量 | 445.51 | 
| 分子式 | C22H31N5O5 | 
| CAS No. | 2170126-74-4 | 
| Smiles | CCCN(C)C(=O)OCc1c(nnn1C)-c1ccc(O[C@H]2CCC[C@@H](C2)C(O)=O)c(C)n1 | 
| 颜色 | White | 
| 物理性状 | Solid | 
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 90 mg/mL (202.02 mM), Sonication is recommended.   | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表  | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO 
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评论内容