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BMS-986278

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纯度: 99.88%

货号 T39647Cas号 2170126-74-4

BMS-986278 是一种具有口服活性和高效性的血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂,对人和小鼠 LPA1 的 Kb 值分别为 6.9 nM 和 4.0 nM。BMS-986278 可用于研究用于特发性肺纤维化。

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BMS-986278 是一种具有口服活性和高效性的血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂,对人和小鼠 LPA1 的 Kb 值分别为 6.9 nM 和 4.0 nM。BMS-986278 可用于研究用于特发性肺纤维化。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 343
现货
5 mg
¥ 818
现货
10 mg
¥ 1,290
现货
25 mg
¥ 1,980
现货
50 mg
¥ 3,280
现货
100 mg
¥ 4,680
现货
200 mg
¥ 6,530
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 883
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产品介绍


生物活性
产品描述
BMS-986278 is an orally active and potent hemophosphatidic acid receptor 1 (LPA1) antagonist with Kb values of 6.9 nM and 4.0 nM for human and mouse LPA1, respectively.BMS-986278 may be investigated for use in idiopathic pulmonary fibrosis.
体外活性

BMS-986278以6.9 nM和4.0 nM的Kb值针对人类和小鼠的LPA1展现出高亲和力的拮抗作用,分别确定于过表达LPA1的CHO细胞[1]。BMS-986278还能拮抗正常人类肺成纤维细胞中由脂肪酰甘油磷酸(LPA)刺激产生的钙通量,其Kb值为5.8 nM[1]。

体内活性

在CD1小鼠中,单次口服BMS-986278(0.1-10 mg/kg)能够完全抑制LPA激活的全身组胺释放,并且这种抑制作用具有浓度依赖性[1]。此外,连续口服BMS-986278两次/日,为期14天,剂量范围3至30 mg/kg,能够减少Bleomycin诱导的胶原沉积和大鼠肺纤维化[1]。

化学信息
分子量445.51
分子式C22H31N5O5
CAS No.2170126-74-4
SmilesCCCN(C)C(=O)OCc1c(nnn1C)-c1ccc(O[C@H]2CCC[C@@H](C2)C(O)=O)c(C)n1
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 90 mg/mL (202.02 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (7.41 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2446 mL11.2231 mL22.4462 mL112.2309 mL
5 mM0.4489 mL2.2446 mL4.4892 mL22.4462 mL
10 mM0.2245 mL1.1223 mL2.2446 mL11.2231 mL
20 mM0.1122 mL0.5612 mL1.1223 mL5.6115 mL
50 mM0.0449 mL0.2245 mL0.4489 mL2.2446 mL
100 mM0.0224 mL0.1122 mL0.2245 mL1.1223 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O , 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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