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BMS-986278

BMS-986278

产品编号 T39647   CAS 2170126-74-4

BMS-986278 是一种具有口服活性和高效性的血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂,对人和小鼠 LPA1 的 Kb 值分别为 6.9 nM 和 4.0 nM。BMS-986278 可用于研究用于特发性肺纤维化。

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BMS-986278 Chemical Structure
BMS-986278, CAS 2170126-74-4
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 5,820 现货
10 mg ¥ 7,860 现货
25 mg ¥ 11,600 现货
50 mg ¥ 15,700 现货
100 mg ¥ 21,200 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 5,690 现货
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产品目录号及名称: BMS-986278 (T39647)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 BMS-986278 is an orally active and potent hemophosphatidic acid receptor 1 (LPA1) antagonist with Kb values of 6.9 nM and 4.0 nM for human and mouse LPA1, respectively.BMS-986278 may be investigated for use in idiopathic pulmonary fibrosis.
体外活性 With Kbs of 6.9 nM and 4.0 nM for human and mouse LPA1, respectively, BMS-986278 is a high-affinity LPA1 antagonist. These values were determined in CHO cells overexpressing LPA1[1]. BMS-986278 also antagonizes Lysophosphatidic acid (LPA)-stimulated calcium flux in normal human lung fibroblasts, exhibiting a Kb of 5.8 nM[1].
体内活性 In CD1 mice, a single oral administration of BMS-986278 (0.1-10 mg/kg) completely inhibits LPA-stimulated systemic histamine release in a concentration-dependent manner[1]. Furthermore, when administered orally twice daily for 14 days at doses ranging from 3 to 30 mg/kg, BMS-986278 reduces Bleomycin-induced collagen deposition and lung fibrosis in rats[1].
分子量 445.51
分子式 C22H31N5O5
CAS No. 2170126-74-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 90 mg/mL (202.02 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2446 mL 11.2231 mL 22.4462 mL 56.1155 mL
5 mM 0.4489 mL 2.2446 mL 4.4892 mL 11.2231 mL
10 mM 0.2245 mL 1.1223 mL 2.2446 mL 5.6115 mL
20 mM 0.1122 mL 0.5612 mL 1.1223 mL 2.8058 mL
50 mM 0.0449 mL 0.2245 mL 0.4489 mL 1.1223 mL
100 mM 0.0224 mL 0.1122 mL 0.2245 mL 0.5612 mL

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1. Cheng PTW, et al. Murphy BJ. Discovery of an Oxycyclohexyl Acid Lysophosphatidic Acid Receptor 1 (LPA1) Antagonist BMS-986278 for the Treatment of Pulmonary Fibrotic Diseases. J Med Chem. 2021 Nov 11;64(21):15549-15581.
Ki16198 1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium TAK-615 AM095 free acid LX-1031 ASP6432 TC LPA5 4 BMS-986020

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

BMS-986278 2170126-74-4 GPCR/G Protein LPA Receptor BMS986278 BMS 986278 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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