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Okadaic acid

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产品编号 T16381Cas号 78111-17-8
别名 冈田酸

Okadaic acid 是一种强效的聚醚海洋毒素,主要积聚于海洋软体动物的消化腺中。它是一种高效且选择性的蛋白质磷酸酶(PP)抑制剂。Okadaic acid 通过抑制这些蛋白磷酸酶增加了多种蛋白的磷酸化水平,具有肿瘤启动子的作用,并能诱导tau蛋白的磷酸化,可用于构建阿尔兹海默症和皮肤癌模型。

Okadaic acid

Okadaic acid

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产品编号 T16381 别名 冈田酸Cas号 78111-17-8

Okadaic acid 是一种强效的聚醚海洋毒素,主要积聚于海洋软体动物的消化腺中。它是一种高效且选择性的蛋白质磷酸酶(PP)抑制剂。Okadaic acid 通过抑制这些蛋白磷酸酶增加了多种蛋白的磷酸化水平,具有肿瘤启动子的作用,并能诱导tau蛋白的磷酸化,可用于构建阿尔兹海默症和皮肤癌模型。

规格价格库存数量
25 μg (124.2 μM * 250 μL in Ethanol)"
¥ 1,400
35日内发货
50 μg (124.2 μM * 500 μL in Ethanol)
¥ 2,100
35日内发货
100 μg (124.2 μM * 1 mL in Ethanol)
¥ 3,220
35日内发货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Okadaic acid is a potent polyether marine toxin that primarily accumulates in the digestive glands of marine mollusks. It is a highly effective and selective inhibitor of protein phosphatases (PPs). By inhibiting these phosphatases, okadaic acid increases the phosphorylation levels of various proteins, acts as a tumor promoter, and induces tau protein phosphorylation. It can be used to establish models of Alzheimer’s disease and skin cancer.
靶点活性
PP3:3.7-4 nM, PP2B:~4000 nM, PP3:4 nM, PP4:0.1 nM, PP5:3.5 nM, PP2:0.5 nM, PP2A:0.1-0.3 nM, PP1:10-15 nM, PP1:15-50 nM, PP7:>1000 nM
体外活性

Okadaic acid 在 0-100 nM 的浓度下,经过 24 小时或 48 小时的处理,能够抑制 AGS、MNK-45和 Caco 2细胞的增殖[3]。

体内活性

Okadaic acid(100 μg;颅内侧脑室注射;单次剂量)可以在雄性 Wistar 大鼠(体重 250-300 g )中用于建立阿尔茨海默病模型[6]。

疾病造模方案
构建阿尔兹海默症模型
  • 造模机制:

    OKA 通过抑制 PP2A/PP1 诱导 tau 过度磷酸化和神经原纤维缠结,但单用缺乏淀粉样病理;与 10% O₂ 低氧联合可同时诱发 tau 高磷酸化、Aβ 增加及斑块形成,并伴随胆碱能功能下降和氧化应激,病理特征更接近 AD。

  • 造模方法:

    实验对象:白化大鼠 • Wistar • 雄性 • 2月龄

    给药剂量和方式:200 ng/10 μL(溶于人工脑脊液 aCSF)• i.c.v.•

    给药频率和周期:单剂量

  • 模型验证:

    病理/蛋白学:WB 与 IHC 显示 Aβ42 上调、p-tau 升高(以总 tau 校正)、PHF-1 增多,海马及皮质阳性增强。 行为学:被动/主动回避及 Morris 水迷宫提示学习记忆受损(潜伏期延长、目标象限停留与进入次数下降),游速正常。 胆碱能功能:AChE 活性及表达下降,符合 AD 胆碱能缺陷。 氧化应激:海马 ROS、MDA、蛋白羰基化升高,OKA+低氧作用更显著。 细胞死亡/组织学:半胱天冬酶-3 裂解增加,H&E 显神经元肿胀、核固缩及变暗。

  • 相关产品:

    Okadaic acid ammonium salt ( T39183 )

*注意事项: 该模型需严格控制OKA剂量(200 ng/10 μL,单次i.c.v.注射)并精准掌握脑室定位和缓慢注药,术后应肌注抗生素防感染;低氧处理维持10% O₂、22 h/天、连续3天,防止过低氧致动物死亡;造模期间减少应激干扰,检测时间宜在第15天以获得典型tau高磷酸化和Aβ病理;实验应设置aCSF、单低氧、单OKA及联合组,并结合分子、组织、行为及胆碱能功能多指标验证模型特征。

*参考文献:Kaushal A, et al. Okadaic acid and hypoxia induced dementia model of Alzheimer’s type in rats[J]. Neurotoxicity Research, 2019, 35(3): 621-634.

别名冈田酸
化学信息
分子量805
分子式C44H68O13
CAS No.78111-17-8
SmilesO[C@H]1[C@@]2(O[C@]([C@@H](/C=C/[C@@H]3O[C@]4(CC3)O[C@@]5([C@@](CC4)(O[C@]([C@H](C[C@H](C)[C@]6(O[C@]7(CC[C@H]6C)CCCCO7)[H])O)(C(=C)[C@H]5O)[H])[H])[H])C)(CC(C)=C2)[H])O[C@H](C[C@@](C(O)=O)(C)O)CC1
密度1.0795 g/cm3 (Estimated)
颜色Transparent
物理性状Liquid
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

TCMIP相关数据

中药材来源及性味归经
中药材名称中药材拉丁名归经
鹰不泊Zanthoxylum avicennae(lam.) DC
所属中成药
中成药名称处方组成中成药类型
鸡骨草肝炎冲剂鸡骨草,茵陈,地耳草,桃金娘根,鸭脚艾,鹰不泊化湿药
跌打榜药酒三七,无名异,土鳖虫,鸡骨香,泽兰,薄荷,木鳖子,荜澄茄,栀子,独角莲,三棱,草乌,洋金花,南刘寄奴,芥子,莪术,红花,姜黄,甘草,假苟叶,山柰,徐长卿,重楼,油松节,大黄,朱砂根,虎杖,九里香,驳骨丹,大茶药,小罗伞,鹰不泊,两面针,肉桂,田基黄,乌药,韩信草,骨碎补,天南星,火炭母,赤芍,苏木,桃仁,当归,鹅不食草,功劳木,膜叶槌果藤,樟脑,蛤爪草,生姜,黑老虎根,自然铜,高良姜,麝香壳和血药
鸡骨草肝炎丸鸡骨草,茵陈,地耳草,桃金娘根,鸭脚艾,鹰不泊清热药
鸡骨草肝炎颗粒鸡骨草,茵陈,地耳草,桃金娘根,鸭脚艾,鹰不泊清热药

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

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