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SB-408124

Synonyms: N-(6,8-二氟-2-甲基-4-喹啉)- N-[4-(二甲氨基)苯基]尿素
货号 T6658Cas号 288150-92-5 一键复制产品信息 纯度: 99.81%
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SB408124 是一种 OX1 受体的非肽拮抗剂，在全细胞和膜中的 Ki 值分别为 57 和 27 nM，其选择性是 OX2 受体的 50 倍。

SB-408124

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纯度: 99.81%

货号 T6658Cas号 288150-92-5

别名 N-(6,8-二氟-2-甲基-4-喹啉)- N-[4-(二甲氨基)苯基]尿素

SB408124 是一种 OX1 受体的非肽拮抗剂，在全细胞和膜中的 Ki 值分别为 57 和 27 nM，其选择性是 OX2 受体的 50 倍。

SB-408124
其他形式的 “SB-408124”:
SB-408124 HydrochlorideT128441431697-90-3
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1 mg
¥ 178
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5 mg
¥ 392
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10 mg
¥ 698
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25 mg
¥ 1,330
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍

生物活性
产品描述
SB408124 is a non-peptide antagonist for OX1 receptor with Ki of 57 nM and 27 nM in both whole cell and membrane, respectively, exhibits 50-fold selectivity over OX2 receptor.
靶点活性
OX1 (whole cell):57 nM(Ki), OX1 (membrane):27 nM(Ki)
体外活性

SB-408124与下丘脑促觉醒素1型受体(HcrtR1)结合，具有7.57的pKi值。通过钙离子动员研究表明，SB-408124是OX1受体的功能性拮抗剂，相对于OX2受体具有大约50倍的选择性。最近的研究指出，施予大鼠星形胶质细胞原代培养前用SB-401824处理，可以显著降低Orexin A对于基础状态及forskolin激活的cAMP产生的刺激作用。

体内活性

SB-408124（30 μg/10 μL，经脑室内给药）能降低Wistar大鼠因Orexin-A诱导的饮水量。脑室内给药的Orexin-A（30 μg/10 μL）能阻断由组胺或2.5% NaCl给药引起的加压素（VP）水平上升，SB-408124的预处理可以缓和这一阻断效果。[3] 脑室内预处理SB-408124（50 mM, 5 μL/h）可防止Bicuculline（BIC）引起的内源性葡萄糖产生（EGP）增加。[4]

别名N-(6,8-二氟-2-甲基-4-喹啉)- N-[4-(二甲氨基)苯基]尿素
化学信息
分子量356.37
分子式C19H18F2N4O
CAS No.288150-92-5
SmilesCN(C)c1ccc(NC(=O)Nc2cc(C)nc3c(F)cc(F)cc23)cc1
密度1.371 g/cm3
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 62.5 mg/mL (175.38 mM), Sonication and heating are recommended.
体内实验配方
10% DMSO+90% Corn Oil: 2.5 mg/mL (7.02 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.8061 mL14.0304 mL28.0607 mL140.3036 mL
5 mM0.5612 mL2.8061 mL5.6121 mL28.0607 mL
10 mM0.2806 mL1.4030 mL2.8061 mL14.0304 mL
20 mM0.1403 mL0.7015 mL1.4030 mL7.0152 mL
50 mM0.0561 mL0.2806 mL0.5612 mL2.8061 mL
100 mM0.0281 mL0.1403 mL0.2806 mL1.4030 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

waterselectivitySB-408124SB408124SB 408124OXReceptorOX1 (whole cell)OX1 (membrane)OX ReceptorOrexin Receptor (OX Receptor)membraneintakeInhibitorinhibitHypocretin ReceptorHCRT Receptorcell
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