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SB-408124

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产品编号 T6658Cas号 288150-92-5

别名 N-(6,8-二氟-2-甲基-4-喹啉)- N-[4-(二甲氨基)苯基]尿素

SB408124 是一种 OX1 受体的非肽拮抗剂，在全细胞和膜中的 Ki 值分别为 57 和 27 nM，其选择性是 OX2 受体的 50 倍。

SB-408124
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SB-408124 HydrochlorideT128441431697-90-3
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产品编号 T6658 别名 N-(6,8-二氟-2-甲基-4-喹啉)- N-[4-(二甲氨基)苯基]尿素Cas号 288150-92-5

SB408124 是一种 OX1 受体的非肽拮抗剂，在全细胞和膜中的 Ki 值分别为 57 和 27 nM，其选择性是 OX2 受体的 50 倍。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 178
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5 mg
¥ 392
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10 mg
¥ 698
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25 mg
¥ 1,330
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 313
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产品介绍

生物活性
产品描述
SB408124 is a non-peptide antagonist for OX1 receptor with Ki of 57 nM and 27 nM in both whole cell and membrane, respectively, exhibits 50-fold selectivity over OX2 receptor.
靶点活性
OX1 (whole cell):57 nM(Ki), OX1 (membrane):27 nM(Ki)
体外活性

SB-408124与下丘脑促觉醒素1型受体(HcrtR1)结合，具有7.57的pKi值。通过钙离子动员研究表明，SB-408124是OX1受体的功能性拮抗剂，相对于OX2受体具有大约50倍的选择性。最近的研究指出，施予大鼠星形胶质细胞原代培养前用SB-401824处理，可以显著降低Orexin A对于基础状态及forskolin激活的cAMP产生的刺激作用。

体内活性

SB-408124（30 μg/10 μL，经脑室内给药）能降低Wistar大鼠因Orexin-A诱导的饮水量。脑室内给药的Orexin-A（30 μg/10 μL）能阻断由组胺或2.5% NaCl给药引起的加压素（VP）水平上升，SB-408124的预处理可以缓和这一阻断效果。[3] 脑室内预处理SB-408124（50 mM, 5 μL/h）可防止Bicuculline（BIC）引起的内源性葡萄糖产生（EGP）增加。[4]

别名N-(6,8-二氟-2-甲基-4-喹啉)- N-[4-(二甲氨基)苯基]尿素
化学信息
分子量356.37
分子式C19H18F2N4O
CAS No.288150-92-5
SmilesCN(C)c1ccc(NC(=O)Nc2cc(C)nc3c(F)cc(F)cc23)cc1
密度1.371 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 62.5 mg/mL (175.38 mM), Sonication and heating are recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.8061 mL14.0304 mL28.0607 mL140.3036 mL
5 mM0.5612 mL2.8061 mL5.6121 mL28.0607 mL
10 mM0.2806 mL1.4030 mL2.8061 mL14.0304 mL
20 mM0.1403 mL0.7015 mL1.4030 mL7.0152 mL
50 mM0.0561 mL0.2806 mL0.5612 mL2.8061 mL
100 mM0.0281 mL0.1403 mL0.2806 mL1.4030 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

waterselectivitySB-408124SB408124SB 408124OXReceptorOX1 (whole cell)OX1 (membrane)OX ReceptorOrexin Receptor (OX Receptor)membraneintakeInhibitorinhibitHypocretin ReceptorHCRT Receptorcell

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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