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MP1202 是一种双功能激动剂,作用于 MOR 和 KOR,其在 mMOR-1 和 mKOR-1 上的 EC50 分别为 0.32 μM 和 0.13 μM。MP1202 具备功能选择性,减少了 hMOR 和 hKOR 中 β-arrestin1/2 的募集,同时显著激活 G 蛋白和 Gα 亚型。在亚型选择性阿片类药物敲除小鼠模型中,MP1202 展示了强效的抗伤害作用,并且没有典型的阿片类药物副作用,但会引发条件性位置偏爱和厌恶行为,具有用于镇痛研究的潜力。

MP1202 是一种双功能激动剂,作用于 MOR 和 KOR,其在 mMOR-1 和 mKOR-1 上的 EC50 分别为 0.32 μM 和 0.13 μM。MP1202 具备功能选择性,减少了 hMOR 和 hKOR 中 β-arrestin1/2 的募集,同时显著激活 G 蛋白和 Gα 亚型。在亚型选择性阿片类药物敲除小鼠模型中,MP1202 展示了强效的抗伤害作用,并且没有典型的阿片类药物副作用,但会引发条件性位置偏爱和厌恶行为,具有用于镇痛研究的潜力。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
| 产品描述 | MP1202 is a dual agonist for MOR and KOR, with EC50 values of 0.32 μM for mMOR-1 and 0.13 μM for mKOR-1. It exhibits functional selectivity by reducing β-arrestin1/2 recruitment in hMOR and hKOR while significantly activating G protein and Gα subtypes. In opioid receptor subtype knockout mouse models, MP1202 demonstrates potent antinociceptive effects without typical opioid side effects, albeit it induces conditioned place preference and aversion behaviors, indicating potential for analgesic research. |
| 靶点活性 | μ opioid receptor:0.32 μM (EC50) |
| 分子量 | 556.44 |
| 分子式 | C27H29IN2O3 |
| CAS No. | 2578974-82-8 |
| Smiles | N(C(=O)C1=CC(I)=CC=C1)[C@H]2[C@]3([C@]45C=6C(O3)=C(O)C=CC6C[C@]([C@@]4(CC2)[H])(N(CC7CC7)CC5)[H])[H] |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多