Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
MDMX/MDM2-IN-2 是一款p53-MDM2/MDMX双重抑制剂,具有高效性,其对MDM2和MDMX的Ki值分别为0.23 μM和2.45 μM。该化合物阻断p53与MDM2蛋白的相互作用,从而恢复p53功能,诱导细胞周期停滞与细胞凋亡。同时,MDMX/MDM2-IN-2抑制细胞迁移和侵袭,显示出潜在的抗肿瘤活性。
产品描述 | MDMX/MDM2-IN-2 is a potent dual inhibitor of p53-MDM2/MDMX, demonstrating dissociation constants (Kis) of 0.23 μM for MDM2 and 2.45 μM for MDMX. It effectively disrupts the interaction between p53 and MDM2 proteins, thereby reinstating p53 functionality to induce cell cycle arrest and apoptosis. Additionally, this compound impedes cell migration and invasion, exhibiting notable antitumor activity [1]. |
体外活性 | MDMX/MDM2-IN-2 在 HCT116 和 SH-SY5Y 细胞中显示出中等的抗增殖作用,IC 50 值分别为 0.68 μM 和 0.54 μM。相较于肿瘤细胞,MDMX/MDM2-IN-2 对正常的 BEAS-2B 和 LO2 细胞的细胞毒性较低,IC 50 值分别为 17.96 μM 和 15.93 μM。在 0.6-2.4 μM 浓度、作用 48 小时的条件下,MDMX/MDM2-IN-2 能诱导 HCT116 和 SH-SY5Y 细胞走向凋亡,并引起细胞周期在 G1 期的停滞。同时,上述条件下也观察到 p53 及其下游效应分子 MDM2、MDMX、p21 和 cleaved-caspase3 的水平上升。在 0.4-0.8 μM 浓度下,MDMX/MDM2-IN-2 显著抑制 HCT116 和 SH-SY5Y 细胞的集落形成、迁移及侵袭性。 |
分子量 | 576.87 |
分子式 | C28H25Cl3FN3O3 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
MDMX/MDM2-IN-2 Inhibitor inhibitor inhibit