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INCB054329

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INCB054329
产品编号 T22345Cas号 1628607-64-6
别名 INCB-54329, INCB-054329,INCB-54329

INCB054329 是一种结构不同的溴结构域和末端外结构域 (BET) 抑制剂,可抑制 BRD2-BD1、BRD2-BD2、BRD3-BD1、BRD3-BD2、BRD4-BD1、BRD4-BD2、BRDT-BD1 和 BRDT-BD2,IC50 值为 分别为 44 nM、5 nM、9 nM、1 nM、28 nM、3 nM、119 nM 和 63 nM。

INCB054329

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INCB054329
纯度: 98.03%
产品编号 T22345 别名 INCB-54329, INCB-054329,INCB-54329Cas号 1628607-64-6

INCB054329 是一种结构不同的溴结构域和末端外结构域 (BET) 抑制剂,可抑制 BRD2-BD1、BRD2-BD2、BRD3-BD1、BRD3-BD2、BRD4-BD1、BRD4-BD2、BRDT-BD1 和 BRDT-BD2,IC50 值为 分别为 44 nM、5 nM、9 nM、1 nM、28 nM、3 nM、119 nM 和 63 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 328
现货
5 mg
¥ 787
现货
10 mg
¥ 1,230
现货
25 mg
¥ 2,360
现货
50 mg
¥ 3,530
现货
100 mg
¥ 4,970
现货
200 mg
¥ 6,860
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 589
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实验操作小课堂
常见问题解答
如何设置母液浓度?
母液浓度需低于官网给出的溶解度,在这个范围内,根据工作液浓度设置母液浓度,细胞实验中,建议母液浓度设定在工作液浓度的 1000 倍以上。
收到产品发现冰盒都化了,怎么办?
一般化合物粉末对温度不敏感,加冰盒是为了防止极端气温,如果冰盒融化不影响产品质量。
小规格产品,收到瓶子后看不到任何东西?
由于产品规格小,粉末在运输过程中产生的静电导致过于分散,管壁和盖子上皆会粘着,您可以放心,离心后加入适量溶剂直接配制母液、充分溶解即可。
动物实验常用溶解方法?
首先,您需要确认给药剂量、给药方式。对于具体的产品,优先找引用我们产品的文献里的使用方法,再找其他文献里的配方。 如果没有相关的文献,且该化合物的 DMSO 溶解度比较好,我们推荐通用配方: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline/PBS/ddH2O。溶剂依次加入,尽量溶解后再加入下一个溶剂。正常鼠建议 DMSO 浓度在 10% 以下,裸鼠体弱鼠等配方的 DMSO 浓度建议在 2% 以下,根据溶液是否澄清,助溶剂 PEG300、Tween-80 的比例可以适当调整。如果有其他助溶剂也可以使用。 以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,需要根据不同情况进行调整。建议先取少量化合物测试配方,再进行大量配制。配完也可以再使用超声、加热等方式助溶,看看能不能澄清一点。 腹腔注射对粉末的溶解度要求比较高,建议购买盐形式化合物。如果给药剂量比较大,也有报道使用混悬液进行腹腔给药的。 对于灌胃给药,且剂量比较大的情况下,建议用 0.5% CMC-Na 配置成均匀混悬液进行给药。
得到的杀死细胞的 IC50 与网页上 IC50 差距较大怎么办?
您所测试的IC50是指细胞的增殖抑制实验(半抑制率),细胞增殖抑制实验 IC50值,和网页上的靶点IC50其实是不同的意义。文献里和网页上 IC50其实往往是指对于靶点无细胞实验的抑制率,这样的实验一般是通过激酶或者蛋白纯化实验做出来的,nM 级别的浓度比较常见,但是细胞的增殖抑制实验 IC50 是指细胞的半致死率,同时牵涉到细胞的代谢以及渗透,一般浓度会高一些。 另外,同一个化合物对不同细胞模型的效果也是不同的,建议尝试增加孵育量、延长孵育时间。
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产品介绍

生物活性
产品描述
INCB054329, a structurally distinct bromodomain and extraterminal domain (BET) inhibitor, inhibits BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1 and BRDT-BD2 with IC50 values of 44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM and 63 nM respectively.
靶点活性
BRD3 BD1:9 nM, BRD2 BD2:5 nM, BRD3 BD2:1 nM, BRD4 BD2:3 nM, BRD4 BD1:28 nM
体外活性
INCB054329在3μM浓度下对16种非BET家族溴结构域没有显著的抑制活性。在来源于急性髓性白血病、非霍奇金淋巴瘤和多发性骨髓瘤的32种血液癌症细胞系的检测中,INCB054329的GI50为152nM(范围26-5000nM)。与肿瘤细胞系相比,INCB054329对于来源于健康捐献者并通过IL-2外源性刺激的T细胞的GI50为2.435μM。生长抑制与细胞在细胞周期G1期的浓度依赖性积累相关。INCB054828还是FGFR 1、2、3[1]的选择性激酶抑制剂。INCB054329治疗抑制了骨髓瘤细胞系中c-MYC的表达,并诱导了HEXIM1的表达。在淋巴瘤和AML细胞系中,INCB054329诱导与促凋亡调节器表达增加一致的凋亡[2]。INCB054329降低了同源重组(HR)组分的表达,并与顺铂和PARPi[3]合作降低细胞生长、增加DNA损伤和诱导凋亡。
体内活性
INCB054329 在小鼠中显示出高清除率,导致半衰期短。在有效抑制c-MYC的暴露水平下,INCB054329 在MM1.S和KMS-12-BM异种移植模型中显示出良好的功效和耐受性[1]。在体内,口服INCB054329能够在多种血液癌症模型中抑制肿瘤生长[2]。
细胞实验
Cell lines: DLBCL, AML, Myeloma cells. Incubation Time: 72 h. Method: Cell viability assay
动物实验
Animal Models: KMS-12-BM tumors established in female Nu/Nu mice. Dosages: 3, 10, 30, or 100 mg/kg. Administration: oral gavage.
别名INCB-54329, INCB-054329,INCB-54329
化学信息
分子量348.36
分子式C19H16N4O3
CAS No.1628607-64-6
SmilesCc1noc(C)c1-c1ccc2[nH]c(=O)n3[C@H](COc1c23)c1ccccn1
密度1.46 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (287.06 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.8706 mL14.3530 mL28.7059 mL143.5297 mL
5 mM0.5741 mL2.8706 mL5.7412 mL28.7059 mL
10 mM0.2871 mL1.4353 mL2.8706 mL14.3530 mL
20 mM0.1435 mL0.7176 mL1.4353 mL7.1765 mL
50 mM0.0574 mL0.2871 mL0.5741 mL2.8706 mL
100 mM0.0287 mL0.1435 mL0.2871 mL1.4353 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

关键词

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4个月前
5.0
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