Acyltransferase

OSMI-4是一种低纳摩尔的O-GlcNAc 转移酶（OGT）抑制剂（在细胞中的EC50为3μM）,可用来研究不同人类细胞系中的OGT 抑制作用。

Xanthohumol 是从啤酒花中分离到的黄酮类化合物，可抑制 COX-1 和 COX-2 活性，具有抗肿瘤，抗血管生成的作用，还具有抗多种病毒的活性。

OSMI-1 是一种 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂 (IC50=2.7 μM)，具有口服活性和细胞渗透性。OSMI-1 可以抑制蛋白质 O-GlcNA 酰化，而不会定性地改变细胞表面 N- 或 O- 连接的聚糖。

Avasimibe (PD-148515) 是一种口服有效的酰基辅酶 A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂，对 ACAT1和 ACAT2的 IC50分别为 24 和 9.2 µM。Avasimibe 在前列腺癌中有研究的价值。

PF-06424439 methanesulfonate 是一种口服有效咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2)选择性抑制剂，IC50是14 nM。PF-06424439 methanesulfonate 具有缓慢可逆，时间依赖性的特点，其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。

A 922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) 是一种口服有效的二酰甘油酰基转移酶 1(DGAT-1)选择性抑制剂，抑制小鼠和人 DGAT-1 的IC50s 分别为9 nM，22 nM。

Glabrol 是分离自甘草根的乙醇提取物中的一种异戊二烯类黄酮，是一种有效且非竞争性的酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶（ACAT）抑制剂，抑制大鼠肝脏微粒体 ACAT 的IC50为 24.6 μM。

OSMI-3 是一种高效性和细胞渗透的 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂，可用于研究癌症和心血管疾病。

K-604 dihydrochloride 是酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 1 的选择性抑制剂，IC50为 0.45±0.06 μM。

ACAT-IN-1 cis isomer是一种有效的 ACAT 抑制剂（IC50：100 nM），可用于研究免疫系统相关疾病。

BAY-3827 是一种具有强效性和选择性的 AMPK 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，在雄激素依赖性前列腺癌模型中显示出抗增殖活性。 BAY-3827 抑制乙酰 CoA 羧化酶 1 的磷酸化。

Monatepil maleate (AJ-2615 maleate) 是一种具有口服活性的 Ca2+-通道和α1-肾上腺素受体拮抗剂，也是非竞争性肝酰辅酶A：胆固醇酰基转移酶（ACAT）抑制剂，具有抗高血压活性。Monatepil maleate 可用于研究高脂血症和动脉粥样硬化。

RU-SKI 43 是一种有效的选择性刺猬酰基转移酶 (Hhat) 抑制剂，IC50 为 850 nM。RU-SKI 43 具有抗癌活性，是治疗肺腺癌的潜在化合物。RU-SKI 43 通过独立于平滑化的非规范信号传导降低 Gli-1 激活，并抑制 Akt 和 mTOR 通路活性。

Nevanimibe hydrochloride (PD-132301 hydrochloride) 是一种口服有效的，选择性酰基辅酶 A：胆固醇 O-酰基转移酶 1 抑制剂，EC50为 9 nM。它抑制 ACAT2，EC50为 368 nM。它诱导细胞凋亡，具有抗肾上腺皮质癌的潜力。

FSG67 是一种甘油 3-磷酸酰基转移酶 (GPAT) 和甘油-3-磷酸酰基转移酶、线粒体（GPAM）抑制剂，通过改变 GSK3β 和 Wnt/β-catenin 信号传导来减弱对乙酰氨基酚过量后的肝脏再生。

OGT-IN-2 是 OGT 抑制剂，抑制 sOGT 和 ncOGT 的 IC50分别为 30 μM 和 53 μM。它在关节疾病方面有研究的价值，如关节软骨疾病、骨关节炎。

PF-04620110 是一种口服有效的甘油二酯酰基转移酶 -1(DGAT1)选择性抑制剂，IC50为 19 nM。

T863 (DGAT-3) 是口服有效的二酰基甘油酰基转移酶1 选择性抑制剂。T863结合DGAT1的酰基辅酶A 结合位点，抑制三酰甘油在细胞内的合成。

TMP-153 是一种新型高效的 ACAT 抑制剂，对动物肠道和肝脏 ACAT 的 IC50 值为 5-10 nM。TMP-153  具有降胆固醇作用，可抑制大鼠和仓鼠的胆固醇吸收并降低血浆胆固醇。

GPAT-IN-1 是一种甘油3-磷酸酰基转移酶(GPAT)抑制剂，可用于研究肥胖症与糖尿病。

Zamaporvint (RXC004) 是一种具有选择性、口服活性和有效性的 Wnt 途径抑制剂，作用于膜结合脂肪酰转移酶 Porcupine，阻断 Wnt 配体棕榈酰化、分泌及通路活化。Zamaporvint 在多种癌细胞系中显示出抗肿瘤和抗增殖活性。

(R)-HTS-3 是一种溶血磷脂酰胆碱酰基转移酶3 (LPCAT3) 抑制剂，可重塑人体细胞的多不饱和磷脂含量，降低了 RSL3 诱导的癌细胞发生铁死亡现象。

Rimonabant (SR141716) 是一种选择性的、能透过血脑屏障的中心大麻素受体 1 拮抗剂， Ki 值为 1.8 nM。它也能够抑制分枝杆菌膜蛋白 3。

Beauvericin 是一种镰刀菌霉菌毒素。Beauvericin 在大鼠肝微粒体酶实验中对酰基-CoA：胆固醇酰基转移酶（ACAT）有抑制作用，其 IC50 值为 3 μM。