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Clozapine N-Oxide

Rating icon 很棒
产品编号 T4494Cas号 34233-69-7
别名 氯氮平N-氧化物, 氯氮平N-氧化

Clozapine N-oxide 是 Clozapine 的主要代谢产物,具有血脑屏障渗透性。Clozapine N-oxide 是一种 DREADDs 激动剂,可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 也是一种多巴胺拮抗剂和选择性毒蕈碱 M4 受体激动剂。

Clozapine N-Oxide

Clozapine N-Oxide

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纯度: 99.94%
产品编号 T4494 别名 氯氮平N-氧化物, 氯氮平N-氧化Cas号 34233-69-7

Clozapine N-oxide 是 Clozapine 的主要代谢产物,具有血脑屏障渗透性。Clozapine N-oxide 是一种 DREADDs 激动剂,可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 也是一种多巴胺拮抗剂和选择性毒蕈碱 M4 受体激动剂。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 266
现货
2 mg
¥ 378
现货
5 mg
¥ 622
现货
10 mg
¥ 913
现货
25 mg
¥ 1,530
现货
50 mg
¥ 2,280
现货
100 mg
¥ 3,390
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Clozapine N-oxide is the major metabolite of Clozapine and is blood-brain barrier permeable. Clozapine N-oxide is an agonist of DREADDs and activates the DREADD receptors hM3Dq and hM4Di. Clozapine N-oxide is also a dopamine antagonist and selective muscarinic M4 receptor agonist.
体外活性
方法:hM4Di 转导的原代胚胎大鼠神经元培养物用 Clozapine N-oxide (0.01-1000 nM) 处理,使用 FLIPR assay 检测对 hM4Di 受体的活性。
结果:Clozapine N-oxide 的 EC50 值为 8.1 nM。[1]
方法:WT 和 hM3Dq 转染的小鼠胚胎瘤细胞 ATDC5 用 Clozapine N-oxide (750 nM) 处理,检测细胞内钙信号传导。
结果:给予 Clozapine N-oxide 导致 hM3Dq-ATDC5 细胞内单个 [Ca2+]i 刺突的立即协调诱导,在Clozapine N-oxide 处理的 WT 对照中仅观察到自发的 [Ca2+]i 信号传导。[2]
体内活性
方法:为研究对睡眠的潜在影响,将 Clozapine N-oxide (1-10 mg/kg) 腹腔注射给 C57BL/6J 小鼠。
结果:Clozapine N-oxide 会改变小鼠的睡眠。使用脑电图 (EEG) 和肌电图 (EMG) 分析睡眠,发现快速眼动 (REM) 睡眠的剂量依赖性抑制,非快速眼动 (NREM) 睡眠期间脑电图频谱功率的变化,以及睡眠结构改变。[3]
方法:为研究对奖赏寻求行为的影响,将 Clozapine N-oxide (0.1-10 mg/kg) 腹腔注射给 C57BL6/JJcl 小鼠。
结果:常用剂量的 Clozapine N-oxide 对动机性奖励寻求的脱靶作用可以忽略不计。[4]
别名氯氮平N-氧化物, 氯氮平N-氧化
化学信息
分子量342.82
分子式C18H19ClN4O
CAS No.34233-69-7
SmilesCN1(=O)CCN(C=2C=3C(NC=4C(N2)=CC(Cl)=CC4)=CC=CC3)CC1
密度1.36g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: 1 mg/mL (2.92 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 10 mg/mL (29.17 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 60 mg/mL (175.02 mM), The compound is unstable in solution, please use soon.
体内实验配方
Saline: 25 mg/mL (72.92 mM), In vivo: Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
H2O/Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.9170 mL14.5849 mL29.1698 mL145.8491 mL
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
5 mM0.5834 mL2.9170 mL5.8340 mL29.1698 mL
10 mM0.2917 mL1.4585 mL2.9170 mL14.5849 mL
20 mM0.1458 mL0.7292 mL1.4585 mL7.2925 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
50 mM0.0583 mL0.2917 mL0.5834 mL2.9170 mL
100 mM0.0292 mL0.1458 mL0.2917 mL1.4585 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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