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PF-01247324
货号 T4490Cas号 875051-72-2 一键复制产品信息纯度: 99.22%
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很棒PF01247324是一种选择性的、口服有效的Nav1.8通道阻断物，对人类重组Nav1.8 的IC50为196 nM。
PF-01247324
一键复制产品信息 很棒纯度: 99.22%
货号 T4490Cas号 875051-72-2
PF01247324是一种选择性的、口服有效的Nav1.8通道阻断物，对人类重组Nav1.8 的IC50为196 nM。
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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 148 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 347 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 578 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,190 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,230 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 3,250 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 4,570 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 347 | 现货 |
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产品介绍
生物活性
化学信息
储存&溶解度
| 产品描述 | PF-01247324 is a selective and orally bioavailable Nav1.8 channel blocker (IC50: 196 nM). |
| 靶点活性 | Nav1.8 channel:196 nM |
| 体外活性 | PF-01247324抑制人类背根神经节(DRG)神经元中的天然耐受河豚毒素(TTX-R)电流(IC50：331 nM)及重组表达的h Nav1.8通道(IC50：196 nM)，对重组表达的TTX-R hNav1.5通道具有50倍选择性(IC50：10 μM)，对TTX敏感(TTX-S)通道具有65-100倍选择性(IC50：10-18 μM)。体外电流钳测试显示，PF-01247324降低了大鼠和人类DRG神经元的兴奋性，并改变了动作电位的波形[1]。 |
| 体内活性 | PF-01247324 (100 mg/kg) 通过减少第二阶段的抽动37%显示出其效果。在大鼠模型的卡拉胶诱导的热痛觉过敏和CFA诱导的机械痛觉过敏实验中，30 mg/kg的PF-01247324分别在0.218和0.126 μM的浓度下表现出显著效果[1]。相较于对照组，接受PF-01247324处理的小鼠在运动协调性和类小脑症状方面有明显改善[2]。 |
| 动物实验 | Rats: . For male Sprague Dawley rats (170-300?g), PF-01247324 is formulated as solutions of 0, 10, 30, 100?mg/kg in 0.5%MC/0.1%Tween 80 vehicle and dosed via oral gavage prior to behavioral testing. Test animals are placed in a box separated by walls with a wire mesh floor allowing access to the plantar surface of the paw. Tactile testing is conducted[1]. Mice: . PF-01247324 is suspended in 0.5% methylcellulose, 0.1% Tween 80 and administered by oral gavage at a dose of 1000 mg/kg in a volume of 10 mL/kg one hour before behavioral testing. Control groups are administered an equal volume of the vehicle[2]. |
| 分子量 | 330.6 |
| 分子式 | C13H10Cl3N3O |
| CAS No. | 875051-72-2 |
| Smiles | CNC(=O)c1ccc(c(N)n1)-c1cc(Cl)cc(Cl)c1Cl |
| 密度 | 1.460 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 55 mg/mL (166.36 mM), Sonication is recommended.  | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (6.05 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
预览
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