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Shield-1

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纯度: 99.08%

货号 T13884Cas号 914805-33-7

Shield-1 是 FK506 结合蛋白 12 (FKBP) 的特异性、高亲和力和细胞渗透性配体，通过与突变的 FKBP (mtFKBP) 结合来逆转不稳定性，允许 mtFKBP 融合蛋白的条件表达。

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货号 T13884Cas号 914805-33-7

Shield-1 是 FK506 结合蛋白 12 (FKBP) 的特异性、高亲和力和细胞渗透性配体，通过与突变的 FKBP (mtFKBP) 结合来逆转不稳定性，允许 mtFKBP 融合蛋白的条件表达。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,230
现货
5 mg
¥ 2,990
现货
10 mg
¥ 4,620
现货
25 mg
¥ 7,330
现货
50 mg
¥ 9,880
现货
100 mg
¥ 13,300
现货
500 mg
¥ 26,600
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 3,880
现货
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产品介绍

Shield-1 AI Summary
Shield-1 displays a strong binding affinity to various FKBP12 mutants. It binds to the human FKBP F36V mutant with a Kd of 2.4 nM and the human FKBP F36V/L106P mutant-YFP fusion protein in NIH3T3 cells after 24 hours, with an EC50 of 100.0 nM. It stabilizes the FKBP12 V2A mutant-YFP fusion protein with an EC50 of 60.0 nM and displaces fluorescein-SLF from the FKBP12 F36V mutant with a Kd of 0.4 nM. Additionally, it displaces fluorescein-SLF from FKBP12 mutants F36V, V2A, L50A, L106A with Kd values ranging from 2.0 to 4.0 nM. Moreover, microarray analysis in mouse NIH3T3 cells indicates that Shield-1 induces gene expression changes, positively affecting mRNA levels of Epb4.1l2, Csnkle, and Tcfe3 (FC 1.9 to 2.7) and negatively affecting MtCrVgp3, 4930422M22Rik, A430110N23, Ptpn1, Npas4, and Shkbp1 (FC -1.7 to -11.3). These findings suggest that Shield-1 has significant bioactivity and can modulate various cellular processes and pathways..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
Shield-1 is a specific, high-affinity, and cell-permeable ligand for FK506-binding protein 12 (FKBP) and reverses instability by binding to mutant FKBP (mtFKBP), allowing conditional expression of mtFKBP fusion proteins.
靶点活性
FKBP12 V2A mutant-YFP fusion protein (NIH3T3 cells):60 nM, FKBP12 V2A mutant-YFP fusion protein (NIH3T3 cells):100 nM (EC50)
体外活性

方法：Shield-1（1μM，24小时）处理具有 mtFKBP-TRPV5 的转染细胞 ，洗出配体，随后在不同时间点检测 mtFKBP-TRPV5 信号。
结果：mtFKBP-TRPV5 蛋白水平迅速降低，半衰期 （t） 为 2.53 ± 0.59 小时。[1]

化学信息
分子量748.9
分子式C42H56N2O10
CAS No.914805-33-7
SmilesCC[C@H](C(=O)N1CCCC[C@H]1C(=O)O[C@H](CCc1ccc(OC)c(OC)c1)c1cccc(OCCN2CCOCC2)c1)c1cc(OC)c(OC)c(OC)c1
密度1.168 g/cm3 (Predicted)
颜色White
物理性状Viscous
储存&溶解度
存储Pure form: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 250 mg/mL (333.82 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (6.68 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.3353 mL6.6765 mL13.3529 mL66.7646 mL
5 mM0.2671 mL1.3353 mL2.6706 mL13.3529 mL
10 mM0.1335 mL0.6676 mL1.3353 mL6.6765 mL
20 mM0.0668 mL0.3338 mL0.6676 mL3.3382 mL
50 mM0.0267 mL0.1335 mL0.2671 mL1.3353 mL
100 mM0.0134 mL0.0668 mL0.1335 mL0.6676 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只，您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为2mg/mL。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

Shld-1Shld1Shld 1Shield-1Shield1Shield 1NIH3T3Inhibitorinhibithigh-affinity ligandHEK293FKBPFK506-binding proteindestabilization domain
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