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MSC2360844 hemifumarate

产品编号 T39094 CAS 1621688-31-0

MSC2360844 hemifumarate is a highly potent and orally active compound that acts as a selective inhibitor of PI3Kδ, with an IC50 value of 145 nM. This compound exhibits exceptional selectivity against a comprehensive panel of 278 additional kinases.

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MSC2360844 hemifumarate Chemical Structure

MSC2360844 hemifumarate, CAS 1621688-31-0

规格	价格/CNY		货期	数量
2 mg	￥ 1,280		5日内发货
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产品描述	MSC2360844 hemifumarate is a highly potent and orally active compound that acts as a selective inhibitor of PI3Kδ, with an IC50 value of 145 nM. This compound exhibits exceptional selectivity against a comprehensive panel of 278 additional kinases.
靶点活性	PI3Kδ:145 nM (IC50)
体外活性	MSC2360844 hemifumarate (0-10 μM; 1 hours) completely abolished BCR-induced pAkt in Ramos B cells in a concentration-dependent manner with IC 50 values of 280?nM[1]. MSC2360844 hemifumarate inhibits B cell proliferation in a concentration-dependent manner with an IC 50 of 48?nM. MSC2360844 hemifumarate blocks BCR- and TCR-mediated responses in lymphocytes and TLR-induced IFNα by pDC in human primary cells[1]. Cell Viability Assay[1]Cell Line: B cells Concentration: 0-10 μM Incubation Time: 1 hour Result: Inhibited B cell proliferation in a concentration-dependent manner with an IC 50 of 48 nM.
体内活性	MSC2360844 hemifumarate (6.6-66 mg/kg; daily from week 2 to 10) ameliorates disease manifestations in a murine SLE model[1]. Animal Model: NZB/W F1 female mice[1]Dosage: 6.6, 22, or 66?mg/kg Administration: Oral; starting at week 2 post ADV-IFNα delivery, once daily at 10?weeks Result: Significantly reduced proteinuria incidence and severity in a dose-dependent manner.

分子量	1169.24
分子式	C56H58F2N8O14S2
CAS No.	1621688-31-0

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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参考文献

1. Haselmayer P, et al. Characterization of Novel PI3Kδ Inhibitors as Potential Therapeutics for SLE and Lupus Nephritis in Pre-Clinical Studies. Front Immunol. 2014 May 22;5:233.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

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% +