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Vofopitant (GR 205171) 是一种有效的 NK1 receptor 拮抗剂,具有抗焦虑和止吐活性,可用于研究创伤后应激障碍(PTSD)。

Vofopitant (GR 205171) 是一种有效的 NK1 receptor 拮抗剂,具有抗焦虑和止吐活性,可用于研究创伤后应激障碍(PTSD)。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 | 
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,070  | In stock | |
| 2 mg | ¥ 1,530  | In stock | |
| 5 mg | ¥ 2,480  | In stock | |
| 10 mg | ¥ 3,660  | In stock | |
| 25 mg | ¥ 5,860  | In stock | |
| 50 mg | ¥ 7,890  | In stock | |
| 100 mg | ¥ 10,600  | In stock | 
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| 产品描述 | Vofopitant (GR 205171) is a potent NK1 receptor antagonist with anxiolytic and antiemetic activity for the study of post-traumatic stress disorder (PTSD).  | 
| 靶点活性 |  NK1R (rat):9.5 (pKi), NK1R (ferret):9.8(pKi), NK1R (human):10.6 (pKi)  | 
| 体外活性 | 帕罗西汀(4 mg/kg;i.p.)与NK1受体拮抗剂 Vofopitant/GR205171(30 mg/kg;i.p.)或L733060(40 mg/kg;i.p.)联合给药,增强了帕罗西汀对野生型小鼠皮层[5-HT]ext的影响,而 Vofopitant/GR205171(30 mg/kg;i.p.)对NK1受体敲除小鼠帕罗西汀诱导的皮层[5-HT]ext增加没有影响。当 Vofopitant/GR205171(300 micro mol/L)通过“逆向微透析”灌注到背侧丘脑核时,增强了帕罗西汀对皮层[5-HT]ext的影响,并抑制了帕罗西汀诱导的背侧丘脑核[5-HT]ext增加[2]。  | 
| 体内活性 | 在T型迷宫中,Vofopitant(GR205171,30 mg/kg,s.c.)增加了对25秒延迟奖励的选择次数[3]。Vofopitant(GR205171,30 mg/kg,i.p.)增加了帕罗西汀处理的野生型小鼠额叶皮层中的细胞外5-HT水平,而不是在野生型小鼠和帕罗西汀处理的NK1受体敲除小鼠中增加[2]。  | 
| 别名 | 沃弗吡坦, GR 205171 | 
| 分子量 | 432.44 | 
| 分子式 | C21H23F3N6O | 
| CAS No. | 168266-90-8 | 
| Smiles | C(F)(F)(F)C=1N(N=NN1)C2=CC(CN[C@@H]3[C@@H](NCCC3)C4=CC=CC=C4)=C(OC)C=C2 | 
| 密度 | 1.39g/cm3 | 
| 颜色 | Yellow | 
| 物理性状 | Solid | 
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | 
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