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TAK-418

TAK-418

产品编号 T39252   CAS 1818252-53-7

TAK-418 是一种选择性、口服活性 LSD1/KDM1A 酶抑制剂,IC50 为 2.9 nM。TAK-418 能解锁异常表观遗传机制,改善神经发育障碍模型中的自闭症症状。

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TAK-418 Chemical Structure
TAK-418, CAS 1818252-53-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 2,660 现货
5 mg ¥ 5,820 现货
10 mg ¥ 7,860 现货
25 mg ¥ 11,600 现货
50 mg ¥ 15,700 现货
100 mg ¥ 21,200 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 5,920 现货
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产品目录号及名称: TAK-418 (T39252)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 TAK-418 is a selective and orally active inhibitor of LSD1/KDM1A enzyme with an IC50 of 2.9 nM. TAK-418 unlocks abnormal epigenetic mechanisms and improves autism symptoms in models of neurodevelopmental disorders.
靶点活性 LSD1/KDM1A:2.9 nM
体内活性 TAK-418 (1 mg/kg; oral; once daily for 14 days) improves certain autism spectrum disorder (ASD)-like behaviors in rodents that model neurodevelopmental disorders.[1]
TAK-418 increases H3K4me1/2/3 and H3K9me2 levels of the Ucp2 gene and induces Ucp2 mRNA expression in primary cultured rat neurons. TAK-418 also increases H3K4me1/2/3 of the Bdnf gene. TAK-418 avoids steric interference of GFI1B in the binding pocket by generating a tightly formylated adduct form of coenzyme flavin adenine dinucleotide (FAD). TAK-418 exhibits favorable pharmacokinetic profiles in rodents and inhibits LSD1 enzymatic activity in the brain without causing hematological toxicity in rodents.[1]
A single administration of 1 or 3 mg/kg of TAK-418 increases H3K4me2 levels of the Ucp2 gene in the mouse brain.[1]
TAK-418 can improve neurological problems at cellular, molecular, gene expression, functional, and functional levels in the KS mouse model (Kmt2d+/βGeo mice).[2]
分子量 356.91
分子式 C17H25ClN2O2S
CAS No. 1818252-53-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 49.5 mg/mL (138.7 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.

H2O: 15.0 mg/mL (42.0 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 2.8018 mL 14.0091 mL 28.0183 mL 70.0457 mL
5 mM 0.5604 mL 2.8018 mL 5.6037 mL 14.0091 mL
10 mM 0.2802 mL 1.4009 mL 2.8018 mL 7.0046 mL
20 mM 0.1401 mL 0.7005 mL 1.4009 mL 3.5023 mL
DMSO 50 mM 0.056 mL 0.2802 mL 0.5604 mL 1.4009 mL
100 mM 0.028 mL 0.1401 mL 0.2802 mL 0.7005 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Baba R, et al. LSD1 enzyme inhibitor TAK-418 unlocks aberrant epigenetic machinery and improves autism symptoms in neurodevelopmental disorder models. Sci Adv. 2021;7(11):eaba1187. 2. Zhang L, et al. Inhibition of KDM1A activity restores adult neurogenesis and improves hippocampal memory in a mouse model of Kabuki syndrome. Mol Ther Methods Clin Dev. 2021;20:779-791.
LSD1-IN-5 DDP-38003 dihydrochloride CPI-455 HCl KF 13218 KF21213 Vafidemstat GSK-J4 GSK2879552 2HCl (1401966-69-5(free base))

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该产品包含在如下化合物库中:
药物功能重定位化合物库 抑制剂库 临床期小分子药物库 经典已知活性库 已知活性化合物库 共价抑制剂库 组蛋白修饰化合物库

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

TAK-418 1818252-53-7 Chromatin/Epigenetic Histone Demethylase TAK 418 TAK418 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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