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TAK-418 是一种选择性、口服活性 LSD1/KDM1A 酶抑制剂,IC50 为 2.9 nM。TAK-418 能解锁异常表观遗传机制,改善神经发育障碍模型中的自闭症症状。


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TAK-418 是一种选择性、口服活性 LSD1/KDM1A 酶抑制剂,IC50 为 2.9 nM。TAK-418 能解锁异常表观遗传机制,改善神经发育障碍模型中的自闭症症状。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 | 
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,590  | In stock | |
| 5 mg | ¥ 3,490  | In stock | |
| 10 mg | ¥ 4,710  | In stock | |
| 25 mg | ¥ 6,960  | In stock | |
| 50 mg | ¥ 9,420  | In stock | |
| 100 mg | ¥ 12,700  | In stock | |
| 200 mg | ¥ 16,900  | 6-8周 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 3,550  | In stock | 
TAK-418 相关产品
| 产品描述 | TAK-418 is a selective and orally active inhibitor of LSD1/KDM1A enzyme with an IC50 of 2.9 nM. TAK-418 unlocks abnormal epigenetic mechanisms and improves autism symptoms in models of neurodevelopmental disorders.  | 
| 靶点活性 |  LSD1/KDM1A:2.9 nM  | 
| 体内活性 | TAK-418(1 mg/kg;口服;每日一次,连续14天)能够改善模拟神经发育障碍的啮齿动物中的某些自闭症谱系障碍(ASD)样行为。[1] TAK-418提高了Ucp2基因的H3K4me1/2/3和H3K9me2水平,并诱导原代培养大鼠神经元中Ucp2 mRNA的表达;同时也增加了Bdnf基因的H3K4me1/2/3水平。通过产生紧密的甲酰化加合物形式的辅酶黄素腺嘌呤二核苷酸(FAD),TAK-418避免了GFI1B在结合口袋中的空间阻碍。在啮齿动物中,TAK-418显示出有利的药代动力学特性,并在不引起血液学毒性的情况下抑制了大脑中的LSD1酶活性。[1] 单次给予1或3 mg/kg的TAK-418能够增加小鼠大脑中Ucp2基因的H3K4me2水平。[1] 在KS小鼠模型(Kmt2d+/βGeo小鼠)中,TAK-418能够在细胞、分子、基因表达以及功能等各个层面改善神经学问题。[2]  | 
| 分子量 | 356.91 | 
| 分子式 | C17H25ClN2O2S | 
| CAS No. | 1818252-53-7 | 
| Smiles | Cl.O=C(NC1CCOCC1)c1csc(c1)[C@@H]1C[C@H]1NCC1CC1 | 
| 颜色 | Red | 
| 物理性状 | Solid | 
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 49.5 mg/mL (138.7 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.  H2O: 15 mg/mL (42.03 mM), Sonication is recommended.   | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表  | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
H2O/DMSO 
 DMSO 
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评论内容