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PKMYT1-IN-9 是一种高选择性且口服活性的 PKMYT1 抑制剂,IC50 为 4.4 nM。其对 PKMYT1 的选择性远高于 WEE1 (IC50: 32.4 μM),并展现出抗肿瘤活性。
PKMYT1-IN-9 是一种高选择性且口服活性的 PKMYT1 抑制剂,IC50 为 4.4 nM。其对 PKMYT1 的选择性远高于 WEE1 (IC50: 32.4 μM),并展现出抗肿瘤活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mg | 待询 | 10-14周 | |
50 mg | 待询 | 10-14周 |
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产品描述 | PKMYT1-IN-9 is a highly selective, orally active inhibitor of PKMYT1 with an IC50 of 4.4 nM. It exhibits greater selectivity for PKMYT1 compared to WEE1, for which the IC50 is 32.4 μM. Additionally, PKMYT1-IN-9 demonstrates antitumor activity. |
靶点活性 | PKMYT1:4.4 nM |
体外活性 | PKMYT1-IN-9 (Compound 36) 在 HCC1569 细胞系中表现出显著的抗增殖活性 (CC 50 : 0.31 μM),但对 KYSE30 细胞系的抗增殖作用较弱 (CC 50 : >30 μM)。该化合物对 EPHA1 激酶具有强效抑制作用 (IC 50 : 10.1 nM),然而对其他六种激酶 (ABL1、ABL2、BRAF、CSF1R、LCK 和 SRC ) 的抑制活性较低 (IC 50 : >60 nM)。此外,PKMYT1-IN-9 无 GSH 反应性,不抑制 hERG,对 CYP 酶的抑制率低于 50%,在人和小鼠肝微粒体中的清除率高 (77.3 mL/min/kg at 1 mg/kg IV)。 |
体内活性 | PKMYT1-IN-9 (Compound 36) [15 mg/kg,口服,每日 2 次,共 21 天] 能够减少雌性 NOD-SCID 小鼠在 HCC1569 衍生肿瘤异种移植 (CDX) 模型中的肿瘤生长 (53%)。 |
分子量 | 323.324 |
分子式 | C17H14FN5O |
CAS No. | 3055031-36-9 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
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