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PKMYT1-IN-9

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PKMYT1-IN-9
产品编号 T206301Cas号 3055031-36-9

PKMYT1-IN-9 是一种高选择性且口服活性的 PKMYT1 抑制剂,IC50 为 4.4 nM。其对 PKMYT1 的选择性远高于 WEE1 (IC50: 32.4 μM),并展现出抗肿瘤活性。

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PKMYT1-IN-9
产品编号 T206301Cas号 3055031-36-9

PKMYT1-IN-9 是一种高选择性且口服活性的 PKMYT1 抑制剂,IC50 为 4.4 nM。其对 PKMYT1 的选择性远高于 WEE1 (IC50: 32.4 μM),并展现出抗肿瘤活性。

规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
大包装 & 定制
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产品介绍

生物活性
产品描述
PKMYT1-IN-9 is a highly selective, orally active inhibitor of PKMYT1 with an IC50 of 4.4 nM. It exhibits greater selectivity for PKMYT1 compared to WEE1, for which the IC50 is 32.4 μM. Additionally, PKMYT1-IN-9 demonstrates antitumor activity.
靶点活性
PKMYT1:4.4 nM
体外活性

PKMYT1-IN-9 (Compound 36) 在 HCC1569 细胞系中表现出显著的抗增殖活性 (CC 50 : 0.31 μM),但对 KYSE30 细胞系的抗增殖作用较弱 (CC 50 : >30 μM)。该化合物对 EPHA1 激酶具有强效抑制作用 (IC 50 : 10.1 nM),然而对其他六种激酶 (ABL1、ABL2、BRAF、CSF1R、LCK 和 SRC ) 的抑制活性较低 (IC 50 : >60 nM)。此外,PKMYT1-IN-9 无 GSH 反应性,不抑制 hERG,对 CYP 酶的抑制率低于 50%,在人和小鼠肝微粒体中的清除率高 (77.3 mL/min/kg at 1 mg/kg IV)。

体内活性

PKMYT1-IN-9 (Compound 36) [15 mg/kg,口服,每日 2 次,共 21 天] 能够减少雌性 NOD-SCID 小鼠在 HCC1569 衍生肿瘤异种移植 (CDX) 模型中的肿瘤生长 (53%)。

化学信息
分子量323.324
分子式C17H14FN5O
CAS No.3055031-36-9
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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