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PF-07247685

产品编号 T79358

PF-07247685是一种BCKDC激酶(BDK)抑制剂，具有较强的活性(EC50=2.2 nM)。该化合物能有效稳定BDK与BCKDH E2核心亚基之间的相互作用，并阻断E1亚基的磷酸化过程。BCKDH的活性受到BDK介导的磷酸化调控，从而控制支链氨基酸(BCAA)降解的关键步骤。BCAA的代谢失调与心力衰竭(HF)、2型糖尿病(T2DM)、非酒精性脂肪肝病(NAFLD)及肥胖等多种疾病相关联，尤其在心脏代谢疾病中表现明显。PF-07247685在小鼠模型中对心脏代谢终点产生改善效果，并提升了葡萄糖耐量。

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PF-07247685

PF-07247685, CAS N/A

规格	价格/CNY		货期	数量
5 mg	待询		待询
50 mg	待询		待询

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生物活性

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产品描述	PF-07247685, a potent BCKDC kinase (BDK) inhibitor (EC 50 = 2.2 nM), enhances the binding between BDK and the BCKDH E2 core subunit to block E1 phosphorylation. BDK regulation is crucial for BCKDH activity, which manages the rate-limiting step in the catabolism of branched-chain amino acids (BCAA). Dysfunctional BCAA metabolism is linked to various cardiometabolic disorders such as heart failure (HF), type 2 diabetes mellitus (T2DM), non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD), and obesity. PF-07247685 has demonstrated an ability to improve cardiometabolic parameters and glucose tolerance in mice [1].
体外活性	PF-07247685（0.01-0.3 μM；48小时）在Hek293细胞作用下，通过剂量依赖性途径降低了pBCKDH的水平，同时使BDK的积累提高了50%[1]。
体内活性	PF-07247685（剂量分别为10 mg/kg、100 mg/kg，每日两次连续给药18天）能显著提高HFD喂养小鼠的葡萄糖耐受性，并减少组织中BCAA/BCKA的浓度[1]。

分子量	380.46
分子式	C21H20N2O3S

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +