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MK-0343

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货号 T16084Cas号 233275-76-8

别名 MRK-409, MRK409, MRK 409, MK0343, MK 0343

MK-0343（亦称 MRK-409）是一种 GABAA 受体亚型选择性部分激动剂，在临床前物种中表现出非镇静性的抗焦虑活性，但在人类中可诱导镇静作用。该化合物对含 α1、α2、α3 和 α5 亚基的人源重组 GABA(A) 受体具有高亲和力，且在 α3 亚型上的激动效能高于 α1，为抑制性神经传递的亚型特异性调控机制提供了重要依据。

MK-0343

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货号 T16084 别名 MRK-409, MRK409, MRK 409, MK0343, MK 0343Cas号 233275-76-8

MK-0343（亦称 MRK-409）是一种 GABAA 受体亚型选择性部分激动剂，在临床前物种中表现出非镇静性的抗焦虑活性，但在人类中可诱导镇静作用。该化合物对含 α1、α2、α3 和 α5 亚基的人源重组 GABA(A) 受体具有高亲和力，且在 α3 亚型上的激动效能高于 α1，为抑制性神经传递的亚型特异性调控机制提供了重要依据。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 497
现货
5 mg
¥ 1,230
现货
10 mg
¥ 1,980
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,360
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产品介绍

生物活性
产品描述
MK-0343, also known as MRK-409, is a GABAA receptor subtype-selective partial agonist that exhibits non-sedating anxiolytic activity in preclinical species but induces sedation in humans, binding with high affinity to α1-, α2-, α3-, and α5-containing human recombinant GABA(A) receptors while demonstrating greater agonist efficacy at α3 relative to α1 subtypes, thereby providing mechanistic insight into subtype-specific modulation of inhibitory neurotransmission.
靶点活性
GABAA α2 receptor:0.4 nM (Ki), GABAA α1  receptor:0.22 nM (Ki)
体外活性

MK-0343 对含有 α 1、α 2、αa 3 和 α 5 亚型的大鼠重组 GABAA 受体表现出亲和力，Ki 值分别为 0.22 nM、0.4 nM、0.21 nM 和 0.23 nM。它对 α 4 (Ki = 78 nM) 和 α 6 (Ki = 980 nM) 亚型的亲和力较低 [1]。

体内活性

在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中，口服给予 MK-0343 表现出脑渗透性并占据 GABAA 受体上的苯二氮卓结合位点。实现 50% 受体占位 (Occ50) 所需的剂量为 2.2 mg/kg (口服)，对应的血浆浓度 (EC50) 为 115 ng/mL。使用这些动物进行的临床前模型表明，在足以调节受体的浓度下，该化合物表现为抗焦虑活性，且未诱发明显的镇静作用 [1]。

别名MRK-409, MRK409, MRK 409, MK0343, MK 0343
化学信息
分子量397.38
分子式C19H17F2N7O
CAS No.233275-76-8
SmilesFC1=CC=CC(F)=C1C2=NN=C3C=C(C(=NN32)OCC4=NC=NN4C)C5CCC5
密度1.57 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 200 mg/mL (503.3 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5165 mL12.5824 mL25.1648 mL125.8241 mL
5 mM0.5033 mL2.5165 mL5.0330 mL25.1648 mL
10 mM0.2516 mL1.2582 mL2.5165 mL12.5824 mL
20 mM0.1258 mL0.6291 mL1.2582 mL6.2912 mL
50 mM0.0503 mL0.2516 mL0.5033 mL2.5165 mL
100 mM0.0252 mL0.1258 mL0.2516 mL1.2582 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

rGABAAα6rGABAAα5rGABAAα4rGABAAα3rGABAAα2rGABAA α1MK-0343
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