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价格

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数量

1 mg

¥ 497

现货

5 mg

¥ 1,230

现货

10 mg

¥ 1,980

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 1,360

现货

生物活性

产品描述	MK-0343, also known as MRK-409, is a GABAA receptor subtype-selective partial agonist that exhibits non-sedating anxiolytic activity in preclinical species but induces sedation in humans, binding with high affinity to α1-, α2-, α3-, and α5-containing human recombinant GABA(A) receptors while demonstrating greater agonist efficacy at α3 relative to α1 subtypes, thereby providing mechanistic insight into subtype-specific modulation of inhibitory neurotransmission.
靶点活性	GABAA α1 receptor:0.22 nM (Ki), GABAA α2 receptor:0.4 nM (Ki)
体外活性	MK-0343 对含有 α 1、α 2、αa 3 和 α 5 亚型的大鼠重组 GABAA 受体表现出亲和力，Ki 值分别为 0.22 nM、0.4 nM、0.21 nM 和 0.23 nM。它对 α 4 (Ki = 78 nM) 和 α 6 (Ki = 980 nM) 亚型的亲和力较低 [1]。
体内活性	在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中，口服给予 MK-0343 表现出脑渗透性并占据 GABAA 受体上的苯二氮卓结合位点。实现 50% 受体占位 (Occ50) 所需的剂量为 2.2 mg/kg (口服)，对应的血浆浓度 (EC50) 为 115 ng/mL。使用这些动物进行的临床前模型表明，在足以调节受体的浓度下，该化合物表现为抗焦虑活性，且未诱发明显的镇静作用 [1]。
别名	MRK-409, MRK409, MRK 409, MK0343, MK 0343

化学信息

分子量	397.38
分子式	C₁₉H₁₇F₂N₇O
CAS No.	233275-76-8
Smiles	FC1=CC=CC(F)=C1C2=NN=C3C=C(C(=NN32)OCC4=NC=NN4C)C5CCC5
密度	1.57 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息

DMSO: 200 mg/mL (503.3 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

MK-0343