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Luxdegalutamide

Synonyms: ARV-766
货号 T75129Cas号 2750830-09-0 一键复制产品信息纯度: 99.95%
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Luxdegalutamide（ARV-766）属于PROTAC，是一种靶向雄激素受体的蛋白降解剂，可有效降解野生型及L702H、H875Y、T878A等耐药突变体，具有口服活性和细胞渗透性，用于去势抵抗性前列腺癌研究，表现出显著抗肿瘤活性。

Luxdegalutamide

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纯度: 99.95%

货号 T75129Cas号 2750830-09-0

别名 ARV-766

Luxdegalutamide（ARV-766）属于PROTAC，是一种靶向雄激素受体的蛋白降解剂，可有效降解野生型及L702H、H875Y、T878A等耐药突变体，具有口服活性和细胞渗透性，用于去势抵抗性前列腺癌研究，表现出显著抗肿瘤活性。

Luxdegalutamide
规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,820
现货
5 mg
¥ 4,720
现货
10 mg
¥ 6,590
现货
25 mg
¥ 9,780
现货
50 mg
¥ 12,900
现货
100 mg
¥ 17,700
现货
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纯度: 99.95%
颜色: 白色
性状: Solid
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产品介绍

生物活性
产品描述
Luxdegalutamide (ARV-766) is a PROTAC and a protein degrader targeting the androgen receptor, capable of effectively degrading wild-type and drug-resistant mutants including L702H, H875Y, and T878A. With oral bioactivity and cell permeability, this compound is used in castration-resistant prostate cancer research and exhibits significant antitumor activity.
靶点活性
BCRP:0.21 μM (vesicle assay), P-gp:> 5 μM (monolayer assay), P-gp:0.23 μM (vesicle assay), BCRP:1.55 μM (monolayer assay)
体外活性

方法：使用不同浓度 Luxdegalutamide (0.03-30 μM) 处理人原代肝细胞 48 小时，检测 CYP1A2、2B6、2C9、2C8 及 CYP3A4 的 mRNA 表达水平。
结果：Luxdegalutamide 诱导 CYP3A4、CYP2C8 mRNA 的表达，但不诱导 CYP1A2、2B6、2C9 mRNA 的表达，表明该药物基本不引起细胞色素 P450 (CYP) 和转运蛋白介导的药物相互作用 (DDI)。[1]

体内活性

Luxdegalutamide (ARV-766) 在小鼠 LNCaP 和 VCaP 异种移植模型中显着且剂量依赖性地抑制肿瘤生长。[2]

别名
ARV-766
化学信息
分子量807.95
分子式C45H54FN7O6
CAS No.2750830-09-0
SmilesO([C@H]1C(C)(C)[C@H](NC(=O)C2=CC=C(C=C2)N3CCC(CN4CCN(CC4)C5=CC(F)=C(C(N[C@@H]6C(=O)NC(=O)CC6)=O)C=C5)CC3)C1(C)C)C7=CC(OC)=C(C#N)C=C7
储存&溶解度
存储

Keep away from direct sunlight Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 250 mg/mL (309.43 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.2377 mL6.1885 mL12.3770 mL61.8850 mL
5 mM0.2475 mL1.2377 mL2.4754 mL12.3770 mL
10 mM0.1238 mL0.6189 mL1.2377 mL6.1885 mL
20 mM0.0619 mL0.3094 mL0.6189 mL3.0943 mL
50 mM0.0248 mL0.1238 mL0.2475 mL1.2377 mL
100 mM0.0124 mL0.0619 mL0.1238 mL0.6189 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

PROTACLuxdegalutamideARV766ARV 766AndrogenReceptorAndrogen Receptor
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