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Migoprotafib(GDC-1971)是一种有效的、高选择性的SHP2(Src Homology-2 Domain-Containing Phosphatase 2)抑制剂,用于研究晚期实体瘤。


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Migoprotafib(GDC-1971)是一种有效的、高选择性的SHP2(Src Homology-2 Domain-Containing Phosphatase 2)抑制剂,用于研究晚期实体瘤。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 953 | 6-8周 | |
| 5 mg | ¥ 1,980 | 5日内发货 | |
| 10 mg | ¥ 3,330 | 6-8周 | |
| 25 mg | ¥ 5,330 | 6-8周 | |
| 50 mg | ¥ 7,290 | 6-8周 | |
| 100 mg | ¥ 9,830 | 6-8周 | |
| 200 mg | ¥ 13,200 | 6-8周 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,980 | 6-8周 |
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| 产品描述 | Migoprotafib (GDC-1971) is a potent and highly selective SHP2 (Src Homology-2 Domain-Containing Phosphatase 2) inhibitor for the study of advanced solid tumours. |
| 体外活性 | Migoprotafib 是一种高选择性的 SHP2 抑制剂,在多种肿瘤细胞系(如 NCI-H358、KYSE520 和 LoVo)中具有显著抗增殖活性。体外实验中,Migoprotafib(浓度范围:0.001–10 μM,处理 2–6 天)可单独或联合 KRAS G12C 抑制剂(如 GDC-6036)使用,显著抑制 pERK 水平并诱导细胞周期阻滞,提示其有效抑制 MAPK 信号通路[1]。 |
| 体内活性 | 在小鼠异种移植模型中,Migoprotafib(30–60 mg/kg,口服 gavage,每日一次)表现出良好的抗肿瘤活性,特别是与 KRAS G12C 抑制剂联合使用时(如与 GDC-6036 联合),可实现完全肿瘤抑制或显著缩小(处理周期最长达 21 天)[1]。 |
| 别名 | 米戈罗他非, RO-7517834, RLY-1971, RG 6433, GDC-1971, GDC1971 |
| 分子量 | 454.53 |
| 分子式 | C25H26N8O |
| CAS No. | 2377352-49-1 |
| Smiles | N[C@H]1C2(OC=3C1=CC=CC3)CCN(CC2)C=4N=C5C(=NC4)C(=NN5)N6C=7C(CCC6)=NC=CC7 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (176.01 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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