规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 259

现货

5 mg

¥ 589

现货

10 mg

¥ 885

现货

25 mg

¥ 1,790

现货

50 mg

¥ 2,790

现货

100 mg

¥ 4,230

现货

500 mg

¥ 9,170

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 663

现货

生物活性

产品描述	TP-3654 is a second-generation Pim kinase inhibitor (Ki values against Pim-1/3: 5/42 nM).
靶点活性	Pim2:239 nM (Ki), Pim1:5 nM (Ki), Pim3:42 nM (Ki)
体外活性	TP-3654在PIM-1/BAD过表达系统中表现出针对PIM-1的强效细胞性活性，平均EC50为67 nM。在使用膀胱癌细胞系UM-UC-3的体外实验中，TP-3654处理降低了phospho-BAD的水平。此外，TP-3654减少了T24和UM-UC3细胞的集落生长，证实了这两种细胞系的生长依赖于PIM-1[1]。
体内活性	TP-3654（200 mg/kg，i.g.）显著降低了通过体积（游标卡尺）和最终肿瘤重量测量的UM-UC-3和PC-3肿瘤生长，同时未观察到体重显著变化或明显不良毒性[1]。
细胞实验	1 μM TP-3654 is tested against 336 kinases at a concentration of 10 μM ATP. IC50 determinations of phosphoinositide 3-kinase (PI3K) (α, β, δ, and γ) and all kinases inhibited by >50% from the initial screen are performed using 10-dose, three-fold serial dilutions of TP-3654 starting with 10 μM at Km ATP concentrations for each kinase[1].
动物实验	When tumours of mice reach 100 to 200 mm3 by calliper measurement, mice are randomized and oral dosing of TP-3654 or vehicle control began and continued every day for 5 days with 2 days off for 18 to 21 days. Tumour volumes and body weights were determined twice a week[1].

化学信息

分子量	418.46
分子式	C₂₂H₂₅F₃N₄O
CAS No.	1361951-15-6
Smiles	CC(C)(O)[C@H]1CC[C@@H](CC1)Nc1ccc2ncc(-c3cccc(c3)C(F)(F)F)n2n1
密度	no data available

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息

DMSO: 55 mg/mL (131.43 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.78 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.3897 mL	11.9486 mL	23.8971 mL	119.4857 mL
5 mM	0.4779 mL	2.3897 mL	4.7794 mL	23.8971 mL
10 mM	0.2390 mL	1.1949 mL	2.3897 mL	11.9486 mL
20 mM	0.1195 mL	0.5974 mL	1.1949 mL	5.9743 mL
50 mM	0.0478 mL	0.2390 mL	0.4779 mL	2.3897 mL
100 mM	0.0239 mL	0.1195 mL	0.2390 mL	1.1949 mL

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

TP-3654

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产品介绍

引用文献

计算器

体内实验配液计算器

剂量转换

关键词

TP-3654

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