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Nepicastat hydrochloride

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Nepicastat hydrochloride
产品编号 T6604Cas号 170151-24-3
别名 内匹司他盐酸盐, SYN-117 hydrochloride, RS-25560-197 hydrochloride, Nepicastat HCl, Nepicastat (SYN-117) HCl

Nepicastat hydrochloride (RS-25560-197 hydrochloride) 是一种选择性的,有效的,口服活性的多巴胺 β 羟化酶(dopamine-beta-hydroxylase)抑制剂,对牛和人多巴胺 β 羟化酶的IC50分别为IC50=8.5 nM 和IC50=9 nM。Nepicastat HCl 可以穿过血脑屏障。

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Nepicastat hydrochloride
纯度: 99.74%
产品编号 T6604 别名 内匹司他盐酸盐, SYN-117 hydrochloride, RS-25560-197 hydrochloride, Nepicastat HCl, Nepicastat (SYN-117) HClCas号 170151-24-3

Nepicastat hydrochloride (RS-25560-197 hydrochloride) 是一种选择性的,有效的,口服活性的多巴胺 β 羟化酶(dopamine-beta-hydroxylase)抑制剂,对牛和人多巴胺 β 羟化酶的IC50分别为IC50=8.5 nM 和IC50=9 nM。Nepicastat HCl 可以穿过血脑屏障。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 218
现货
5 mg
¥ 492
现货
10 mg
¥ 828
现货
25 mg
¥ 1,490
现货
50 mg
¥ 2,490
现货
100 mg
¥ 4,370
现货
500 mg
¥ 9,160
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 547
现货
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实验操作小课堂
常见问题解答
准备进行动物实验,收到大包装粉末后,如何分装溶解?
根据配制出来的溶液是不是澄清的确定一次性能配多少:如果配制出来是澄清溶液,可以一次性多配制一些,储存于4度冰箱,大概一周配一次,放久了可能会失效;如果配制出来是混悬液,建议每次使用的时候都现配现用。
细胞实验中需要加多少抑制剂?
通常建议您参考同模型实验发表的文献报道;除参考文献报道以外,还需要通过预实验做“剂量-效应曲线”确定最佳作用浓度(浓度梯度);通过“时间-效应曲线”确定最佳孵育时间(处理时间梯度)。另外,抑制剂的使用量受多种因素影响,包括抑制对象的可接触性、细胞通透性、孵育时间、细胞种类等等。我们建议通过检索文献确定使用抑制剂的起始浓度。 如果有报道的 Ki 值或 IC50 值,可以采用其 5-10 倍的量开始尝试以达到抑制酶活性的最佳效果。 如果抑制剂的 Ki 值或 IC50 值未知,则需要在更广泛的范围尝试抑制剂的使用浓度,并采用 Michaelis-Menten 动力学计算 Ki 值。 一般设立溶解抑制剂时所采用的溶剂作为对照,以排除溶剂的非特异性影响。
母液配置的计算方法?
(1) c=n/v=m/M/v 浓度=物质的量/体积=质量/相对分子质量/体积 (2) 官网产品详情页下方有溶液配制表格,可以参考计算好的加入溶剂体积
抑制剂能否用于细胞实验?
可以的,我们的抑制剂都可以用于细胞/体外实验。但有些化合物还没有用于细胞实验的文献,这种情况下,建议您先做预实验,确保研究的可行性。
如何稀释工作液?
根据您的工作液浓度,计算母液所需要稀释的倍数和所需母液的体积。建议用水、生理盐水、PBS等溶剂进行稀释,如果是细胞实验,可以使用培养基。 取适当的溶剂缓慢加入到母液中,直到达到您的工作液浓度,可以通过涡旋或者移液枪轻轻吹打帮助混匀。 我们的化合物大部分是脂溶性的,所以在使用 PBS 或者培养基等稀释工作液的时候,会有沉淀析出,这些都是正常现象,大多时候可以通过超声完全溶解。 工作液建议现配现用!
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产品介绍

生物活性
产品描述
Nepicastat hydrochloride (RS-25560-197 hydrochloride) is an effective and specific inhibitor, which is used for bovine and human dopamine-β-hydroxylase with IC50 of 8.5 nM and 9 nM, respectively.The affinity of Nepicastat for twelve other enzymes and thirteen neurotransmitter receptors is negligible.
靶点活性
DBH (human):9 nM, DBH (bovine):8.5 nM
体外活性
在体外实验中,Nepicastat hydrochloride 对牛和人的多巴胺-β-羟化酶活性展示了选择性和浓度依赖性的抑制作用,其IC50分别为8.5 nM和9.0 nM。同时,Nepicastat hydrochloride 对其他十二种酶和十三种神经递质受体的亲合力几乎可以忽略不计。[1]
体内活性
在自发性高血压大鼠(SHRs)的动脉、左心室和大脑皮层中,Nepicastat hydrochloride能够降低去甲肾上腺素含量,并且以剂量依赖的方式增加多巴胺含量及多巴胺/去甲肾上腺素比率。此外,Nepicastat hydrochloride在比格犬的组织和血浆中对去甲肾上腺素、多巴胺及其比率也产生类似效应。[1] 在用inactin麻醉的SHRs中,Nepicastat hydrochloride (3 mg/kg, 静脉注射) 显示出降压效果,并显著降低肾血管阻力(38%),增加肾血流量(22%)。[2] 在慢性心衰的狗中,低剂量Nepicastat hydrochloride (0.5 mg/kg)可以预防左心室功能障碍和重塑,并且Nepicastat hydrochloride与enalapril的联合治疗在所有形态学特征上带来额外改善。[3] 在大鼠脑中,50 mg/kg剂量的Nepicastat hydrochloride (腹腔注射)降低去甲肾上腺素(NE)水平,并阻断可卡因引发的寻求可卡因的重新启动。[4]
别名内匹司他盐酸盐, SYN-117 hydrochloride, RS-25560-197 hydrochloride, Nepicastat HCl, Nepicastat (SYN-117) HCl
化学信息
分子量331.81
分子式C14H15F2N3S·HCl
CAS No.170151-24-3
SmilesCl.NCc1c[nH]c(=S)n1[C@H]1CCc2c(F)cc(F)cc2C1
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (150.69 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.0138 mL15.0689 mL30.1377 mL150.6886 mL
5 mM0.6028 mL3.0138 mL6.0275 mL30.1377 mL
10 mM0.3014 mL1.5069 mL3.0138 mL15.0689 mL
20 mM0.1507 mL0.7534 mL1.5069 mL7.5344 mL
50 mM0.0603 mL0.3014 mL0.6028 mL3.0138 mL
100 mM0.0301 mL0.1507 mL0.3014 mL1.5069 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

关键词

评论列表

4个月前
5.0
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