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RO8994

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纯度: 99.44%

货号 T3517Cas号 1309684-94-3

RO8994是一种高效且特异性的螺吲哚酮小分子 MDM2 抑制剂,MTT 增殖试验和HTRF 结合试验的IC50 为 20 nM 和 5 nM。

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RO8994是一种高效且特异性的螺吲哚酮小分子 MDM2 抑制剂,MTT 增殖试验和HTRF 结合试验的IC50 为 20 nM 和 5 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 315
现货
2 mg
¥ 448
现货
5 mg
¥ 747
现货
10 mg
¥ 1,230
现货
25 mg
¥ 2,260
现货
50 mg
¥ 3,730
现货
100 mg
¥ 5,390
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 983
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产品介绍


RO8994 AI Summary
RO8994 exhibits high oral bioavailability at 92.0% in C57 mice at a dosage of 25 mg/kg. It demonstrates rapid elimination, with a total plasma clearance of 5.8 mL.min-1.kg-1 and an apparent terminal half-life of 7.1 hours when administered intravenously at 0.64 mg/kg. The compound achieves a maximum concentration (Cmax) of 9453.64 nM in C57 mice at 25 mg/kg orally. In terms of antiproliferative activity, it has an IC50 of 5190.0 nM against human SW480 cells expressing p53 mutants and is significantly potent with an IC50 of 13.0 nM against human SJSA cells expressing wild-type p53. Additionally, RO8994 displays high binding affinity to Glutathione S-transferase-tagged MDM2 (IC50 = 5.0 nM), inhibiting its interaction with biotinylated p53 as measured by an HTRF assay. The compound shows some inhibitory activity against SARS-CoV-2 3CL-Pro protease with an inhibition percentage of 8.54%, and it inhibits SARS-CoV-2 induced cytotoxicity in VERO-6 cells with an approximate inhibition rate of 9.67% at 10 µM after 48 hours. Lastly, RO8994 exhibits cytotoxicity against human HepG2 cells with an IC50 of 5300.0 nM as assessed by the CellTiter-Glo luminescent cell viability assay..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
RO8994 is a highly effective and specific inhibitor of spiroindolinone small-molecule MDM2, with IC50 of 20 nM (MTT proliferation assays) and 5 nM (HTRF binding assays).
靶点活性
MDM2:20 nM
化学信息
分子量613.51
分子式C31H31Cl2FN4O4
CAS No.1309684-94-3
SmilesCOc1cc(ccc1NC(=O)[C@@H]1N[C@@H](CC(C)(C)C)[C@]2([C@H]1c1cccc(Cl)c1F)C(=O)Nc1cc(Cl)ccc21)C(N)=O
密度1.41 g/cm3 (Predicted)
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (81.5 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (3.26 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.6300 mL8.1498 mL16.2997 mL81.4983 mL
5 mM0.3260 mL1.6300 mL3.2599 mL16.2997 mL
10 mM0.1630 mL0.8150 mL1.6300 mL8.1498 mL
20 mM0.0815 mL0.4075 mL0.8150 mL4.0749 mL
50 mM0.0326 mL0.1630 mL0.3260 mL1.6300 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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