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Aticaprant

Synonyms: LY-2456302, CERC-501
货号 TQ0082Cas号 1174130-61-0 一键复制产品信息纯度: 99.97%
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Aticaprant(CERC-501) 是一种有效的中枢渗透性 kappa-阿片受体拮抗剂，Ki 值为 0.807 nM[2]。

Aticaprant

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纯度: 99.97%

货号 TQ0082Cas号 1174130-61-0

别名 LY-2456302, CERC-501

Aticaprant(CERC-501) 是一种有效的中枢渗透性 kappa-阿片受体拮抗剂，Ki 值为 0.807 nM[2]。

Aticaprant
TargetMol

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规格价格库存数量
1 mg
¥ 315
现货
5 mg
¥ 745
现货
10 mg
¥ 1,150
现货
25 mg
¥ 1,960
现货
50 mg
¥ 3,130
现货
100 mg
¥ 4,490
现货
200 mg
¥ 6,330
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 818
现货
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性状: Solid
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产品介绍

生物活性
产品描述
Aticaprant (CERC-501) is a potent and centrally-penetrant antagonist of the kappa-opioid receptor (Ki: 0.807 nM).[2]
靶点活性
κ opioid:0.807 nM (Ki)
体外活性

Aticaprant(CERC-501)与人类 κ 阿片受体的结合亲和力很高，比人类 μ 阿片受体的亲和力高 30 倍，比人类 delta 阿片受体的亲和力高 190 倍。Aticaprant(CERC-501)对几种非阿片细胞表面 G 蛋白偶联受体靶标没有明显的亲和力 [1]。

体内活性

方法：在小鼠酒精剥夺效应（ADE）测试前30分钟接受aticaprant（0.1至3mg / kg，腹腔注射），测试前10分钟接受纳曲酮（0.3或1mg / kg，腹腔注射），观察aticaprant对ADE效应的影响。
结果：0.3 mg/kg 的 aticaprant 和 1 mg/kg 的纳曲酮，4 小时时小鼠ADE 酒精摄入量减少。[1]

动物实验
Three male cannulated rats are administered a single 1 mg/kg intravenous (IV) and 10 mg/kg oral (PO) dose of Aticaprant to determine the pharmacokinetic parameters. Plasma samples are collected at 0.08 (IV only), 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 12 and 24 h post-dose and analyzed by liquid chromatography coupled to tandem mass spectral detection to determine the concentrations of Aticaprant (CERC-501). Male mice are administered a single 10 mg/kg PO dose of Aticaprant to determine the pharmacokinetic parameters. Plasma samples are collected at 0.5, 1, 2, 4, 8, and 24 h post-dose and analyzed by LCMS/MS to determine the concentrations of Aticaprant. The plasma and brain binding of Aticaprant is determined by equilibrium dialysis at 1 μM [1].
别名
LY-2456302, CERC-501
化学信息
分子量418.5
分子式C26H27FN2O2
CAS No.1174130-61-0
SmilesCc1cc(C)cc(c1)[C@@H]1CCCN1Cc1ccc(Oc2ccc(cc2F)C(N)=O)cc1
密度1.201 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (238.95 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (9.56 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3895 mL11.9474 mL23.8949 mL119.4743 mL
5 mM0.4779 mL2.3895 mL4.7790 mL23.8949 mL
10 mM0.2389 mL1.1947 mL2.3895 mL11.9474 mL
20 mM0.1195 mL0.5974 mL1.1947 mL5.9737 mL
50 mM0.0478 mL0.2389 mL0.4779 mL2.3895 mL
100 mM0.0239 mL0.1195 mL0.2389 mL1.1947 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

κ-opioid receptorOpioidReceptorOpioid ReceptorLY2456302LY 2456302InhibitorinhibitCERC501CERC 501Aticaprant
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