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PKM2 activator 2

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PKM2 activator 2
产品编号 T62758Cas号 1186660-06-9

PKM2 activator 2是一种丙酮酸激酶 M2（PKM2）激活剂，AC 50 值为 66 nM。PKM2 activator 2具有抗肿瘤增殖和缓解沃伯格效应的作用，通过激活 PKM2 使细胞的糖酵解代谢恢复正常。

PKM2 activator 2
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PKM2 activator 2

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PKM2 activator 2
纯度: 100%
产品编号 T62758Cas号 1186660-06-9

PKM2 activator 2是一种丙酮酸激酶 M2（PKM2）激活剂，AC 50 值为 66 nM。PKM2 activator 2具有抗肿瘤增殖和缓解沃伯格效应的作用，通过激活 PKM2 使细胞的糖酵解代谢恢复正常。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 532
现货
5 mg
¥ 1,230
现货
10 mg
¥ 1,980
现货
25 mg
¥ 3,730
现货
50 mg
¥ 5,320
现货
100 mg
¥ 7,280
现货
200 mg
¥ 9,790
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实验操作小课堂
常见问题解答
问抑制剂是否可以高温灭菌？
答大部分产品均通过化学方法合成，反应条件一般在 50-80℃ 之间，因此不建议使用高温灭菌法进行灭菌，建议用 0.22 μm 滤膜过滤灭菌。
问如果低于说明书给出的最高溶解度情况下，产品仍未溶解怎么办？
答建议您使用一些辅助溶解方法，如水浴加热至 45℃ 或用超声震荡，加速粉末溶解。
问收到粉状试剂粘壁严重，如何处理？
答建议您用离心机 3000 rpm下离心一会儿,将粉末收集到管底。
问加药后检测结果没有作用，是不是产品质量有问题？
答产品质量没有问题，都是经过两次严格质检的，HNMR确定产品结构，HPLC确定化合物纯度。同一个抑制剂由于实验材料（细胞、动物）的不同，IC50 和实验效果也是不一样的，不能照搬文献报道的方法，应该根据自己的实验设立浓度梯度，得到一个最适合的浓度。
问Tween-20 可以用 Tween-80 替代吗？
答不建议使用 Tween-20。相较于 Tween-20，Tween-80 的耐受性更好，Tween-80已被用作评估实验药物和毒物的行为影响的工具，且没有明显的副作用。 参考文献：Castro CA， Hogan JB， Benson KA， Shehata CW， Landauer MR. Behavioral effects of vehicles: DMSO， ethanol， Tween-20， Tween-80， and emulphor-620. Pharmacol Biochem Behav. 1995 Apr;50(4):521-6.
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产品介绍

生物活性
产品描述
PKM2 activator 2 is a pyruvate kinase M2 (PKM2) activator with an AC 50 value of 66 nM.PKM2 activator 2 has anti-tumor proliferative properties and attenuates the Warburg effect by normalizing cellular glycolytic metabolism through activation of PKM2.
靶点活性
PKM2:66 nM (EC50)
体外活性
PKM2 activator 2 (compound 28) is a highly potent activator, activates pyruvate kinase with an AC50 value of 66 nM in the luciferase-coupled assay.[1]
化学信息
分子量452.49
分子式C20H18F2N2O4S2
CAS No.1186660-06-9
SmilesFc1cccc(F)c1S(=O)(=O)N1CCN(CC1)S(=O)(=O)c1ccc2ccccc2c1
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 4.5 mg/mL (9.9 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2100 mL11.0500 mL22.0999 mL110.4997 mL
5 mM0.4420 mL2.2100 mL4.4200 mL22.0999 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

参考文献

1.Boxer MB, et al. Evaluation of substituted N,N'-diarylsulfonamides as activators of the tumor cell specific M2 isoform of pyruvate kinase. J Med Chem. 2010;53(3):1048-1055.

关键词

PKM2

评论列表

4个月前
5.0
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