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PF-06649298

PF-06649298

产品编号 T60629   CAS 1854061-16-7

PF-06649298 是一种钠偶联柠檬酸盐转运蛋白抑制剂,可用于调节糖代谢以及脂代谢的研究。PF-06649298 在人类肝细胞中与 NaCT 特异性结合从而抑制柠檬酸盐的转运,IC50值为 16.2 μM。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
PF-06649298 Chemical Structure
PF-06649298, CAS 1854061-16-7
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 3,730 5日内发货
10 mg ¥ 6,990 5日内发货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 4,120 5日内发货
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产品目录号及名称: PF-06649298 (T60629)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
产品描述 PF-06649298 is an inhibitor of sodium-coupled citrate transporter which specifically interacts with NaCT with an IC 50 value of 16.2 μM to inhibits the transport of citrate in human hepatocytes. PF-06649298 can be used in regulating metabolism of glucose and metabolism of lipid [1] [2].
体外活性 PF-06649298 (0-100 μM; 30 min) inhibits citrate uptaken in cells [2]. Cell Viability Assay [1] Cell Line: HEK-293 cells expressing NaCT, NaDC1 or NaDC3, human hepatocytes and mouse epatocytes Concentration: 0-100 μM Incubation Time: 30 min Result: Showed a selectivity for NaCT over the dicarboxylate transporters NaDC1 and NaDC3. Inhibited citrate uptake in HEK-293 cells expressing NaCT, NaDC1 or NaDC3, human hepatocytes and mouse epatocytes with IC 50 s of 408 nM, >100 μM, >100 μM, 16.2 μM and 4.5 μM, respectively.
体内活性 PF-06649298 (250 mg/kg; p.o. twice a day; for 21 days) reverses glucose intolerance of HFD mice [1]. Animal Model: Mice with HFD administration [2] Dosage: 250 mg/kg Administration: Oral gavage; 250mg/kg twice a day; for 21 days Result: Decreased plasma glucose, hepatic triglycerides, diacylglycerides, and acyl-carnitines concentration of livers in HFD mice. Totally reversed glucose intolerance of HFD mice.
分子量 294.34
分子式 C16H22O5
CAS No. 1854061-16-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PF-06649298 1854061-16-7 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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