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别名 帕利普韦, Veruprevir, ABT-450, ABT450, 1221573-85-8
Paritaprevir free base (ABT-450) 是一种口服生物可利用的合成酰基磺酰胺抑制剂,可抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 蛋白酶复合物,由非结构蛋白 3 和 4A (NS3/NS4A) 组成,对 HCV 基因型 1 具有潜在活性。 给药后,paritaprevir 可逆地结合 HCV NS3/NS4A 蛋白酶的活性中心和结合位点,并阻止 NS3/NS4A 蛋白酶介导的多蛋白成熟。这会破坏病毒蛋白的加工和病毒复制复合物的形成,从而抑制病毒在 HCV 基因型 1 感染的宿主细胞中的复制。

Paritaprevir free base (ABT-450) 是一种口服生物可利用的合成酰基磺酰胺抑制剂,可抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 蛋白酶复合物,由非结构蛋白 3 和 4A (NS3/NS4A) 组成,对 HCV 基因型 1 具有潜在活性。 给药后,paritaprevir 可逆地结合 HCV NS3/NS4A 蛋白酶的活性中心和结合位点,并阻止 NS3/NS4A 蛋白酶介导的多蛋白成熟。这会破坏病毒蛋白的加工和病毒复制复合物的形成,从而抑制病毒在 HCV 基因型 1 感染的宿主细胞中的复制。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 152 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 312 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 568 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 935 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 573 | 现货 |
| 产品描述 | Paritaprevir free base (ABT-450) is an orally bioavailable, synthetic acylsulfonamide inhibitor of the hepatitis C virus (HCV) protease complex comprised of non-structural protein 3 and 4A (NS3/NS4A), with potential activity against HCV genotype 1. Upon administration, paritaprevir reversibly binds to the active center and binding site of the HCV NS3/NS4A protease and prevents NS3/NS4A protease-mediated polyprotein maturation. This disrupts both the processing of viral proteins and the formation of the viral replication complex, which inhibits viral replication in HCV genotype 1-infected host cells. |
| 靶点活性 | HCV NS3/4A 4a:0.09 nM, HCV NS3/4A 2a:5.3 nM, HCV NS3/4A 1a:1.0 nM, HCV NS3/4A 6a:0.69nM, HCV 1a:1 nM(EC50), HCV NS3/4A 3a:19 nM, HCV NS3/4A 1b:0.21 nM, HCV 1b:0.21 nM(EC50) |
| 体内活性 | Paritaprevir/ritonavir/ombitasvir与dasabuvir(PrOD)是一种新型组合化合物,包含由ritonavir增效的非结构性(NS) 3/4A蛋白抑制剂、一个NS5A蛋白抑制剂以及一个NS5B非核苷类聚合酶抑制剂。paritaprevir、ritonavir、ombitasvir(NS5A蛋白抑制剂)和dasabuvir(NS5B非核苷聚合酶抑制剂)的组合,无论是否加用RBV,均已获批用于治疗HCV基因型1感染1[1]。 |
| 别名 | 帕利普韦, Veruprevir, ABT-450, ABT450, 1221573-85-8 |
| 分子量 | 765.88 |
| 分子式 | C40H43N7O7S |
| CAS No. | 1216941-48-8 |
| Smiles | Cc1cnc(cn1)C(=O)N[C@H]1CCCCC\C=C/[C@@H]2C[C@]2(NC(=O)[C@@H]2C[C@H](CN2C1=O)Oc1nc2ccccc2c2ccccc12)C(=O)NS(=O)(=O)C1CC1 |
| 密度 | 1.45 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (104.46 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (4.31 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多