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YCH2823 是一种 USP7 抑制剂 (IC50= 49.6 nM; Kd= 0.117 μM),在抑制 TP53 野生型和突变型肿瘤中表现出卓越的功效,其效力约为 FT671 的 5 倍,能够诱导凋亡,并与 mTOR 抑制剂具有协同作用。
YCH2823 是一种 USP7 抑制剂 (IC50= 49.6 nM; Kd= 0.117 μM),在抑制 TP53 野生型和突变型肿瘤中表现出卓越的功效,其效力约为 FT671 的 5 倍,能够诱导凋亡,并与 mTOR 抑制剂具有协同作用。

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| 产品描述 | YCH2823 is an inhibitor of USP7 (IC50= 49.6 nM; Kd= 0.117 μM) and demonstrates significant efficacy in suppressing both wild-type TP53 tumors and mutated tumors. It is approximately 5 times more potent than FT671, induces apoptosis, and exhibits a synergistic effect with mTOR inhibitors. |
| 靶点活性 | USP7:49.6 nM |
| 体外活性 | YCH2823 与 USP7 直接相互作用,显示出高亲和力,能够有效抑制其酶活性。对 IMR-90 细胞具有潜在低毒性 (IC 50 > 20μM)。YCH2823 (0-10 μM; 72 h 或 5 d) 明显抑制多种肿瘤细胞系的增殖,表现出剂量依赖性,且对 TP53 野生型及突变型细胞高度敏感。YCH2823 (0-1 μM; 1-48 h) 调节蛋白稳定性和细胞周期,在 LNCaP 细胞中迅速降低 MDM2 水平并提升 p53 和 p21 表达。在 MM.1S 细胞中,即便 p53 水平无显著变化,p21 独立上调,暗示存在可能的 p53 非依赖性 p21 诱导途径。在 TP53 突变体 Capan-1 中,Rad18 和 DNMT1 水平显著减少,但 p21 水平增加。YCH2823 (0-1 μM;6-48 h) 引起 BCL6 蛋白和 mRNA 上调,通过增加 G1 期细胞比例诱导 CHP212 和 IMR-32 细胞凋亡。DNMT1, p53 和 p21 对 YCH2823 诱导的 BCL6 上调无影响。此外,YCH2823 与 Rapamycin 或 Ridaforolimus 联合使用产生协同效应,比单独使用更有效。 |
| 分子式 | C29H32N4O4 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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