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GSK-872

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GSK-872
产品编号 T4074Cas号 1346546-69-7
别名 GSK'872, GSK872, GSK2399872A

GSK-872 (GSK2399872A) 是一种有效且特异性的 RIP3 激酶抑制剂,降低 RIPK3 介导的坏死和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达,可改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。它以高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50为1.8 nM,并抑制激酶活性,IC50为1.3 nM。

GSK-872

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GSK-872
纯度: 99.3%
产品编号 T4074 别名 GSK'872, GSK872, GSK2399872ACas号 1346546-69-7

GSK-872 (GSK2399872A) 是一种有效且特异性的 RIP3 激酶抑制剂,降低 RIPK3 介导的坏死和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达,可改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。它以高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50为1.8 nM,并抑制激酶活性,IC50为1.3 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 282
现货
5 mg
¥ 712
现货
10 mg
¥ 1,150
现货
25 mg
¥ 2,230
现货
50 mg
¥ 3,130
现货
100 mg
¥ 4,390
现货
200 mg
¥ 6,190
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 727
现货
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实验操作小课堂
GSK-872产品问题解答
请问 GSK-872 的使用浓度是多少?
体外:(GSK872;0.01-3 μM;24 小时) 以浓度依赖性方式阻断 TNF 诱导的人 HT-29 细胞坏死性凋亡; 体内 :GSK-872 (25 mM;脑室内注射) 可减轻蛛网膜下腔出血 (SAH) 后的脑水肿并改善神经功能,并减少坏死细胞的数量。
请问 GSK-872/840 那个应用更加广泛?
GSK-872(产品编号 T4074 CAS 1346546-69-7)应用更加广泛。
常见问题解答
溶解度中写的“< 1 mg/mL refers to the slightly soluble or insoluble ”是什么意思?
这句话指的是,如果溶解度 < 1 mg/mL,那我们就认为它是微溶或不溶的,这是针对写的“DMSO:Insoluble”或“DMSO:slightly soluble”这类化合物的。
化合物如何用于动物实验?如何确立剂量、给药方式等?
同一个化合物对不同动物模型、不同疾病模型的用法不一样,建议根据实验目的,查询文献选择用法。 常见的给药方式包括腹腔注射、灌胃等。由于首过效应,一般可以灌胃的也可以腹腔注射,可以腹腔注射的不一定适合灌胃。不同种属的给药剂量可以根据官网的表格换算。但仅供参考,实际应用中可能未必合适或者准确,尽量以具体某种动物给药剂量的参考文献为主。 我们的化合物都可以进行细胞动物实验,但有些化合物还没有用于动物实验的文献,这种情况下,您可以尝试进行动物实验,但我们无法提供使用方式,也无法保证药效。
抑制剂加 DMSO 配成母液之后,能否放在常温的环境保存1周?
不建议这么做,母液配置好分装保存,建议存于 -20℃ 或 -80℃,尽量避免反复冻融。如果您订购的规格很大,可以考虑分装粉末保存,固体粉末是比较稳定的,-20℃ 可以保存三年。
动物不能耐受 DMSO,给药时 DMSO量应该如何控制?
对于普通的老鼠,DMSO 的浓度应控制在 10% 以下,对于裸鼠、转基因小鼠、耐受性弱的老鼠等,DMSO 浓度需控制在2%以下。对于首次操作的抑制剂,建议先做溶剂阴性对照,确认溶解对动物无非特异性影响。
溶解度写的“mg/mL”和“mM”是什么意思?
mg/mL 与 mM,是两种不同单位的表示方式,所指代的最大溶解度是一样的,可以通过官网网页下方的摩尔浓度计算器进行换算
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产品介绍

生物活性
产品描述
GSK-872 (GSK2399872A) is an effective and specific RIP3 kinase inhibitor. It binds RIP3 kinase domain with high affinity (IC50: 1.8 nM) and inhibits kinase activity (IC50: 1.3 nM).
靶点活性
RIP3K:1.8 nM
体外活性
GSK872(1 μM)对测试的大部分300种人类蛋白激酶均无抑制作用。它不能抑制RIP1激酶。在HT-29细胞中,GSK872浓度依赖性地阻断TNF诱导的坏死性细胞死亡。在细胞基础的实验中,与细胞外生化实验相比,IC50有100至1000倍的变化。GSK872抑制DAI或TLR3诱导的(RIP1独立的)细胞死亡。它诱导caspase激活,进而诱导凋亡细胞死亡[1]。
体内活性
与未经治疗的缺血损伤相比,GSK872能显著降低HIF-1α表达[3]。
别名GSK'872, GSK872, GSK2399872A
化学信息
分子量383.49
分子式C19H17N3O2S2
CAS No.1346546-69-7
SmilesCC(C)S(=O)(=O)c1ccc2nccc(Nc3ccc4scnc4c3)c2c1
密度1.395 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 55 mg/mL (143.42 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 38 mg/mL (99.09 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6076 mL13.0381 mL26.0763 mL130.3815 mL
5 mM0.5215 mL2.6076 mL5.2153 mL26.0763 mL
10 mM0.2608 mL1.3038 mL2.6076 mL13.0381 mL
20 mM0.1304 mL0.6519 mL1.3038 mL6.5191 mL
50 mM0.0522 mL0.2608 mL0.5215 mL2.6076 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
100 mM0.0261 mL0.1304 mL0.2608 mL1.3038 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

关键词

评论列表

4个月前
5.0
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