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Anxiolytic/nonsedative agent-1

Synonyms: TCS 1205
货号 T23445Cas号 355022-97-8 一键复制产品信息纯度: 98.61%
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Anxiolytic/nonsedative agent-1 (TCS 1205) 是一种有效的选择性 GABAA 激动剂。Anxiolytic/nonsedative agent-1 对牛脑膜中的 BzR 显示出明显的亲和力，对 α1β2γ2、α2β2γ2、α5β3γ2 的 Kis 分别为 14、121、239 nM。Anxiolytic/nonsedative agent-1 在体外表现出 α2 选择性功效，在体内表现出抗焦虑选择性作用。

Anxiolytic/nonsedative agent-1

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纯度: 98.61%

货号 T23445Cas号 355022-97-8

别名 TCS 1205

Anxiolytic/nonsedative agent-1 (TCS 1205) 是一种有效的选择性 GABAA 激动剂。Anxiolytic/nonsedative agent-1 对牛脑膜中的 BzR 显示出明显的亲和力，对 α1β2γ2、α2β2γ2、α5β3γ2 的 Kis 分别为 14、121、239 nM。Anxiolytic/nonsedative agent-1 在体外表现出 α2 选择性功效，在体内表现出抗焦虑选择性作用。

Anxiolytic/nonsedative agent-1
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 732
现货
2 mg
¥ 1,090
现货
5 mg
¥ 1,430
现货
10 mg
¥ 1,890
现货
25 mg
¥ 2,970
现货
50 mg
¥ 4,390
现货
100 mg
¥ 5,920
现货
500 mg
¥ 11,800
现货
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纯度: 98.61%
颜色: 黄色
性状: Solid
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产品介绍

Anxiolytic/nonsedative agent-1 AI Summary
Anxiolytic/nonsedative agent-1 exhibits bioactivities related to the modulation of GABA-A receptor subunits and benzodiazepine receptors. It shows potent inhibitory effects on [3H]-flumazenil binding to benzodiazepine receptors in bovine brain membranes and on rat alpha-1-beta-2-gamma-2 GABA-A receptor subunits expressed in HEK293 cells, with Ki values ranging from 14.0 nM to 239.0 nM for different receptor subtypes. The compound also demonstrates weaker inhibition on rat alpha-3-beta-2-gamma-2 and alpha-5-beta-3-gamma-2 GABA-A receptor subunits. Additionally, it functions as an agonist, promoting chloride influx with activities of 35.0% and 79.0% for specific receptor combinations. These findings suggest that Anxiolytic/nonsedative agent-1 may modulate inhibitory neurotransmission, potentially offering therapeutic implications in neurological or psychiatric conditions by exhibiting anxiolytic or sedative effects. The ratios of Ki with and without GABA indicate a moderate modulation of receptor activity in the presence of this neurotransmitter..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
Anxiolytic/nonsedative agent-1 (TCS 1205) is a potent and selective GABAA agonist. Anxiolytic/nonsedative agent-1 shows appreciable affinity for the BzR in bovine brain membranes with Kis of 14, 121, 239 nM for α1β2γ2, α2β2γ2, α5β3γ2, respectively. Anxiolytic/nonsedative agent-1 shows α2 selective efficacy in vitro and anxioselective effects in vivo.
别名
TCS 1205
化学信息
分子量337.33
分子式C18H15N3O4
CAS No.355022-97-8
SmilesC(C(N[C@H](C)C1=CC=CC=C1)=O)(=O)C=2C=3C(NC2)=CC=C(N(=O)=O)C3
密度1.373 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 1 mg/mL (2.96 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.9645 mL14.8223 mL29.6446 mL148.2228 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

TCS-1205TCS1205GABAReceptorGABAAGABA ReceptorAnxiolytic/nonsedative agent-1
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