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Z218484536 是一种能够透过血脑屏障的选择性磷酸丝氨酸磷酸酶(PSPH)抑制剂。它通过与 PSPH 结合,Kd 值约为 0.23 μM。Z218484536 能够降低星形胶质细胞中的 L-丝氨酸和 D-丝氨酸水平,抑制自发性癫痫发作且无严重副作用,并在颞叶癫痫 (TLE) 模型中表现出良好的抗癫痫效果。

Z218484536 是一种能够透过血脑屏障的选择性磷酸丝氨酸磷酸酶(PSPH)抑制剂。它通过与 PSPH 结合,Kd 值约为 0.23 μM。Z218484536 能够降低星形胶质细胞中的 L-丝氨酸和 D-丝氨酸水平,抑制自发性癫痫发作且无严重副作用,并在颞叶癫痫 (TLE) 模型中表现出良好的抗癫痫效果。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
| 产品描述 | Z218484536 is a selective phosphoserine phosphatase (PSPH) inhibitor that can penetrate the blood-brain barrier. It binds to PSPH with an affinity (Kd) of approximately 0.23 μM. By doing so, Z218484536 reduces levels of L-serine and D-serine in astrocytes. It also inhibits spontaneous seizures without causing significant side effects and demonstrates effective antiepileptic properties in the temporal lobe epilepsy (TLE) model. |
| 体外活性 | Z218484536 (40-2,000 nM, 24 小时) 可以抑制培养星形胶质细胞中 L-丝氨酸的释放,IC 50 为 0.4 μM,同时降低细胞内 L-丝氨酸水平,IC 50 为 0.38 μM。Z218484536 (0.078-40 μM, 48 小时) 对 HepG2 细胞增殖没有毒性影响。 |
| 体内活性 | Z218484536(0.5-20 mg/kg,腹腔注射,每日一次,持续3天)能够延缓急性癫痫的发作并降低其严重程度,并在戊四唑(PTZ)诱导的急性癫痫模型中展现抗惊厥作用。Z218484536(2 mg/kg、4 mg/kg,腹腔注射,每日一次,3天)可降低(红藻氨酸)KA诱导的TLE小鼠模型中海马区L-丝氨酸和D-丝氨酸的水平。Z218484536(2 mg/kg、4 mg/kg,腹腔注射,每日一次,长达7周)能够抑制TLE小鼠的自发性癫痫发作。Z218484536(4 mg/kg,腹腔注射,7天,每日一次)对小鼠的情绪状态或运动能力无负面影响。Z218484536(1 mg/kg,2 mg/kg,腹腔注射,每日一次,持续2周,观察3.5个月)能够降低食蟹猴的TLE模型中的癫痫活动。 |
| 分子量 | 247.23 |
| 分子式 | C11H10FN5O |
| CAS No. | 1223877-07-3 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多