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Nisoldipine

Synonyms: 尼索地平, BAY-k 5552
货号 T0163Cas号 63675-72-9 一键复制产品信息 纯度: 99.17%
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Nisoldipine (BAY-k 5552) 是一种高效特异的L 型Cav1.2通道阻断剂,IC50=10 nM。

Nisoldipine

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纯度: 99.17%

货号 T0163Cas号 63675-72-9

别名 尼索地平, BAY-k 5552

Nisoldipine (BAY-k 5552) 是一种高效特异的L 型Cav1.2通道阻断剂,IC50=10 nM。

Nisoldipine
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规格价格库存数量
25 mg
¥ 169
现货
50 mg
¥ 233
现货
100 mg
¥ 328
现货
500 mg
¥ 529
现货
1 g
¥ 793
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 150
现货
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产品介绍


生物活性
产品描述
Nisoldipine (BAY-k 5552) is a dihydropyridine calcium channel antagonist that acts as a potent arterial vasodilator and antihypertensive agent.
靶点活性
Cav 1.2, L-type:10 nM
体外活性

对于Timothy综合征病人,Nisoldipine(IC50=267 nM)通过抑制钙离子从L型钙通道流入,降低动脉平滑肌收缩性及随后的血管收缩 , 导致血管舒张,且降低血压.

体内活性

在豚鼠心室肌细胞中,Nisoldipine延迟整流K+通道,快速激活延迟整流K+通道抑制IKr(IC50=23 μM), 及缓慢激活延迟整流K+通道抑制IKs(IC50=40 μM)。

激酶实验
Binding experiments of electrophysiology: CHO cells expressing the subunit of the voltage-dependent L-type Ca2+ channel are cultrured in medium without serum in the presence of different concentrations of Nisoldipine. Then Ca2+ channel current elicited from a holding potential of -100 mV or -50 mV is recorded at room temperature with the whole-cell configuration of the patch-clamp method using the List EPC-7 patch-clamp amplifer and pClamp software. The concentration of competitor inhibiting 50% of the specific binding represents IC50.
细胞实验
The myocytes are bathed in normal Tyrode's solution, held at -80 mV, and depolarised after 200-ms prepulses (-40mV) to more positive potentials for 500 ms at 0.1 Hz, tail currents are recorded on repolarisations to -40mV. The myocytes are exposed to 10-100 mM Nisoldipine for 8-10 minutes. Then the whole-cell membrane currents are recorded using an EPC-7 amplifier.(Only for Reference)
别名尼索地平, BAY-k 5552
化学信息
分子量388.41
分子式C20H24N2O6
CAS No.63675-72-9
SmilesC(OCC(C)C)(=O)C=1C(C(C(OC)=O)=C(C)NC1C)C2=C(N(=O)=O)C=CC=C2
密度1.205 g/cm3
储存&溶解度
存储
溶解度信息
Ethanol: 56 mg/mL (144.18 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 163 mg/mL (419.66 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (5.15 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5746 mL12.8730 mL25.7460 mL128.7300 mL
5 mM0.5149 mL2.5746 mL5.1492 mL25.7460 mL
10 mM0.2575 mL1.2873 mL2.5746 mL12.8730 mL
20 mM0.1287 mL0.6436 mL1.2873 mL6.4365 mL
50 mM0.0515 mL0.2575 mL0.5149 mL2.5746 mL
100 mM0.0257 mL0.1287 mL0.2575 mL1.2873 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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