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Niaprazine 是有效的组胺 H1 受体拮抗剂,具有抗组胺和抗血清素活性。Niaprazine 在睡眠障碍方面有研究的价值。


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Niaprazine 是有效的组胺 H1 受体拮抗剂,具有抗组胺和抗血清素活性。Niaprazine 在睡眠障碍方面有研究的价值。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 160 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 258 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 520 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 833 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 1,310 | In stock | |
| 200 mg | ¥ 1,980 | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 177 | In stock |
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| 产品描述 | Niaprazine is a histamine H1-receptor antagonist with marked sedative properties. |
| 靶点活性 | 5-HT2:25 nM(Ki), α1-adrenoceptor:77 nM(Ki) |
| 体外活性 | Niaprazine,特别是(+)立体异构体,在alpha 1(Ki = 77 nM)和5-HT2(Ki = 25 nM)结合位点上具有较高的亲和力,但在5-HT1A和5-HT1B结合位点上的识别能力较差(Ki > 微米级)[1]。 |
| 体内活性 | Niaprazine(60 mg/kg i.p.)在治疗后30分钟内使大鼠脑5-羟吲哚乙酸(5-HIAA)浓度增加,并在3-8小时后减少,但大鼠脑5-羟色胺(5-HT)水平未改变。Niaprazine还造成大鼠脑去甲肾上腺素(NA)和多巴胺(DA)的短暂耗尽。预先处理α-苯基-α-丙基-苯乙酸,2-(二乙氨基)乙酯 hydrochloride (SKF 525A)(75 mg/kg i.p.)增强了Niaprazine引起的5-HIAA增加及儿茶酚胺耗尽1小时后的效果,但消除了8小时后导致的5-HIAA减少。 |
| 别名 | 尼普拉嗪 |
| 分子量 | 356.44 |
| 分子式 | C20H25FN4O |
| CAS No. | 27367-90-4 |
| Smiles | CC(CCN1CCN(CC1)c1ccc(F)cc1)NC(=O)c1cccnc1 |
| 密度 | 1.165 g/cm3 |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (280.55 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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