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MK-8768

Name: MK-8768
Brand: TargetMol
SKU: T79302
Rating: 4.5 (1 reviews)

货号 T79302Cas号 1432729-22-0 一键复制产品信息

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MK-8768为口服生效且能穿越血脑屏障的选择性mGluR2负向变构调节剂，其IC50为9 nM。

MK-8768

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货号 T79302Cas号 1432729-22-0

MK-8768为口服生效且能穿越血脑屏障的选择性mGluR2负向变构调节剂，其IC50为9 nM。

规格	价格	库存
25 mg	¥ 22,200	3-6月
50 mg	¥ 27,800	3-6月
100 mg	¥ 34,500	3-6月

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凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

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产品介绍

生物活性

产品描述	MK-8768 is a potent, selective, and orally bioavailable negative allosteric modulator of the mGluR2 class, exhibiting an IC50 of 9.6 nM and characterized by excellent brain permeability.
体外活性	MK-8768（40 nM, 5分钟）在高表达mGluR2的CHOdhfr细胞系中显著抑制mGluR2的酶活性，其IC50为0.9 nM [1]。
体内活性	MK-8768优先通过肌肉注射途径给药[1]。在恒河猴ORD模型中，MK-8768（3 mg/kg，i.m，每周2次）明显缓解了东莨菪碱引起的损害，保持了较好的执行功能和注意力水平[1]。

化学信息

分子量	433.43
分子式	C₂₁H₂₂F₃N₅O₂
CAS No.	1432729-22-0
Smiles	C(N)(=O)C=1C=C(C2=C(C=C(CN3C[C@H](C(F)(F)F)O[C@H](C)C3)C=C2)N1)C4=CN(C)N=C4

储存&溶解度

存储	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH₂O，那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液，添加 400 μL PEG300 混匀澄清，再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH₂O 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

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引用文献

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