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PI3K

磷脂酰肌醇3-激酶(PI3Ks),也称为磷脂酰肌醇-3-激酶,是一个涉及细胞功能的酶家族,如细胞生长、增殖、分化、运动、存活和细胞内运输,而这些功能又与癌症有关。

Inavolisib
T153752060571-02-8
Inavolisib (GDC-0077) 是一种可口服的选择性PI3Kα抑制剂,IC50值为0.038 nM。它通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性,从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。
  • ¥ 1580
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3-Methyladenine
T18795142-23-4
3-Methyladenine (3-MA) 是一种 PI3K 抑制剂,选择性抑制 IB 类 PI3Kγ (IC50=60 μM) 和 III 类 VPS34 (IC50=25 μM)。3-Methyladenine 具有自噬抑制活性。
  • ¥ 153
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rly-2608
T812642733573-94-7In house
RLY-2608 是一种选择性变构 PI3Kα 抑制剂,抑制 PIK3CA 突变异种移植模型中的肿瘤生长。
  • ¥ 5390
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STX-478
T782112883540-92-7
STX-478 是一种能穿透血脑屏障且具有口服活性和选择性的 PI3Kα抑制剂,具有抗癌活性,可抑制肿瘤生长。STX-478适用于研究乳腺癌和其他癌症。
  • ¥ 567
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LY294002
T2008154447-36-6
LY294002 (SF 1101) 是一种 PI3K 的广谱抑制剂,抑制 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=0.5 0.57 0.97 μM)。LY294002 也是 DNA-PK 抑制剂 (IC50=1.4 μM) 和 CK2 抑制剂 (IC50=98 nM)。LY294002 可以激活凋亡和自噬。
  • ¥ 531
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Alpelisib
T19211217486-61-7
Alpelisib (BYL-719) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50=5 nM),具有选择性、有效性和口服活性。Alpelisib 以较低活性抑制 PI3Kβ γ δ (IC50=250 290 1200 nM)。Alpelisib 具有抗肿瘤活性,对 PIK3CA 突变肿瘤具有靶向性。
  • ¥ 259
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Quercetin
T2174117-39-5
Quercetin 属于黄酮类天然产物,是 SIRT1 的激动剂;Quercetin 也是一种 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kγ、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=2.4 3.0 5.4 μM)。Quercetin 作为公认的热休克蛋白抑制剂,也可通过下调Hsp70或Hsp90来显著减少TII模型中的外泌体释放。
  • ¥ 333
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Taurocholic acid
TN225981-24-3
Taurocholic acid (N-Choloyltaurine) 是一种胆汁酸,参与脂肪的乳化。Taurocholic acid 具有细胞保护作用,可通过 PI3K 介导的途径防止肿瘤坏死因子-α 诱导的胆管细胞损伤。
  • ¥ 254
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GSK251
T395732125968-05-8
GSK251是一种新型的,口服生物利用度高的PI3Kδ抑制剂,具有高效性和高选择性,且具有独特的结合模式。
  • ¥ 1660
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Wortmannin
T628319545-26-7
Wortmannin (SL-2052) 是一种 PI3K 抑制剂 (IC50=3 nM),具有共价性和不可逆性。Wortmannin 也是一种 PlK1 和 PlK3 的抑制剂 (IC50=5.8 48 nM),可以阻断自噬。
  • ¥ 282
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Myricetin
T0579529-44-2
Myricetin (Cannabiscetin) 属于天然类黄酮,是一种 MEK1 抑制剂。Myricetin 具有降血糖、抗氧化、保肝护肝、抗肿瘤和抗炎活性。
  • ¥ 289
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PIK-75
T2667372196-67-3
PIK75 是一种可逆的DNA-PK 和p110α-选择性的抑制剂,抑制 DNA-PK、p110α 和 p110γ,IC50分别为 2、5.8 和 76 nM。它诱导凋亡,抑制 p110α 效果比抑制 p110β 高 200 多倍,p110β的IC50为 1.3 μM。
  • ¥ 158
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Torin 1
T60451222998-36-8
Torin 1 是一种 mTOR 抑制剂,可以抑制 mTORC1 和 mTORC2 (IC50=2 10 nM),具有选择性和 ATP 竞争性。Torin 1 可以诱导细胞自噬,具有抗肿瘤、抗炎、抗衰老活性。
  • ¥ 273
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MOMIPP
T334671363421-46-8
MOMIPP 是一种 PIKfyve 抑制剂,是一种巨胞饮作用的诱导剂,可穿过血脑屏障 (BBB)。
  • ¥ 813
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Protectin D1
T37379660430-03-5In house
Protectin D1 (Neuroprotectin D1) 是神经细胞产生的神经保护素 ,是一种潜在的心脏保护剂。Protectin D1 通过调节 PI3K AKT 信号通路缓解心肌缺血 再灌注损伤,抑制咪喹莫特诱导的银屑病样皮肤炎症。
  • ¥ 2448
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α-Linolenic acid
T3P2904463-40-1
α-Linolenic acid (Alpha-Linolenic Acid) 是一种必需脂肪酸,人体无法合成,从种子油中分离得到。α-Linolenic acid 具有提高记忆力、抑制血栓性疾病、降低血脂等作用。
  • ¥ 180
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Solenopsin HCl(137038-57-4 Free base)
T12972L137119-46-1
Solenopsin HCl 是一种可从火蚁中提取的生物碱,是磷脂酰肌醇-3-激酶信号传导和血管生成的抑制剂,剂量依赖性抑制心血管功能,可用于研究心血管疾病。
  • ¥ 1300
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PI3Kα/mTOR-IN-1
T125891013098-90-2In house
PI3Kα mTOR-IN-1是一种有效的 PI3Kβ mTOR 双重抑制剂。在细胞测定中,PI3Kα mTOR-IN-1的 IC50为7nM,在无细胞测定中 mTOR 和PI3Kβ的Kis 分别为12.5nM 和10.6nM。
  • ¥ 6280
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Apilimod
T2018541550-19-0
Apilimod (STA 5326) 是一种有效的、高度选择性的PIKfyve 抑制剂,是一种 IL-12 IL-23 的有效抑制剂,抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12,IC50值为 1 nM 和 2 nM。
  • ¥ 325
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iMDK
T9460881970-80-5In house
iMDK 是PI3K 抑制剂,能够抑制生长因子MDK。它能够与 MEK 抑制剂协同抑制非小细胞肺癌,而不会伤害正常细胞和小鼠。
  • ¥ 551
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1-Deoxynojirimycin
T367519130-96-2
1-Deoxynojirimycin (Moranoline) 是一种口服具有活性的 α-葡萄糖苷酶抑制剂。它具有降血糖、减肥和抗病毒的活性。它抑制餐后血糖,预防糖尿病。
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Isoprenaline hydrochloride
T105651-30-9
Isoprenaline hydrochloride (Isoproterenol hydrochloride) 是一种 β-肾上腺素能受体激动剂,具有非选择性和口服活性。Isoprenaline hydrochloride 可以扩张支气管,提高心率和心输出量,而不会收缩血管。
  • ¥ 291
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Isorhamnetin
T2836480-19-3
Isorhamnetin (3-methylquercetin) 是从中草药沙棘中提取的一种类黄酮,可通过抑制MEK1和PI3K 来抑制皮肤癌。
  • ¥ 263
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as-252424
T6208900515-16-4
AS252424 是一种有效的、选择性的 PI3Kγ 抑制剂,其 IC50=30±10 nM。
  • ¥ 289
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