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Antiparasitic agent-28 是一种口服有效的选择性抑制剂,针对 Toxoplasmagondii 苯丙氨酸 tRNA 合成酶 (TgcPheRS),并且可以透过血脑屏障。它能够抑制 T. gondii 速殖子 (TgME49-Fluc 株) 的生长,EC50 为 1 nM,同时也能抑制碱性条件下诱导的 T. gondii 缓殖子 (Tg68nLuc 株) 和富含谷氨酰胺培养基诱导的缓殖子,EC50 分别为 3 nM 和 0.1 nM。该化合物在感染 TgME49-Fluc 速殖子的小鼠中表现出显著的抗弓形虫病疗效,可用于研究 Toxoplasmagondii 感染。
Antiparasitic agent-28 是一种口服有效的选择性抑制剂,针对 Toxoplasmagondii 苯丙氨酸 tRNA 合成酶 (TgcPheRS),并且可以透过血脑屏障。它能够抑制 T. gondii 速殖子 (TgME49-Fluc 株) 的生长,EC50 为 1 nM,同时也能抑制碱性条件下诱导的 T. gondii 缓殖子 (Tg68nLuc 株) 和富含谷氨酰胺培养基诱导的缓殖子,EC50 分别为 3 nM 和 0.1 nM。该化合物在感染 TgME49-Fluc 速殖子的小鼠中表现出显著的抗弓形虫病疗效,可用于研究 Toxoplasmagondii 感染。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | Antiparasitic agent-28 is an orally active and selective inhibitor of Toxoplasma gondii phenylalanine tRNA synthetase (TgcPheRS), capable of crossing the blood-brain barrier. It effectively inhibits the growth of T. gondii tachyzoites (TgME49-Fluc strain) with an EC50 of 1 nM, as well as alkaline-induced T. gondii bradyzoites (Tg68nLuc strain) with an EC50 of 3 nM, and glutamine-rich medium-induced bradyzoites with an EC50 of 0.1 nM. Antiparasitic agent-28 demonstrates significant anti-toxoplasmosis efficacy in mice infected with TgME49-Fluc tachyzoites and is utilized in studies involving Toxoplasma gondii infections. |
| 体外活性 | Antiparasitic agent-28 (Compound 12) 在72小时内有效抑制Toxoplasma gondii速殖子 (TgME49-Fluc株) 的生长,表现为EC 50 = 1 nM和EC 90 = 2 nM。在96小时条件下,该化合物对碱性诱导的T. gondii缓殖子 (Tg68nLuc株) 的抑制效果为EC 50 = 3 nM,对富含谷氨酰胺培养基诱导的缓殖子抑制效果为EC 50 = 0.1 nM。对于人肝细胞HepG2 (CC 50 = 0.99 μM,SI = CC 50 /EC 50 = 1447) 和人单核细胞THP-1 (CC 50 = 0.25 μM,SI = 374),Antiparasitic agent-28 表现出较低的毒性。 |
| 体内活性 | Antiparasitic agent-28 (Compound 12) 在剂量为 3 mg/kg 时,通过口服方式,每日两次,连续 7 天给药,可以有效预防 TgME49-Fluc 速殖子感染 C57/BL6 雌性小鼠导致的慢性感染。此外,Antiparasitic agent-28 以相同剂量和给药频率,延长了感染 TgME49-Fluc 速殖子的干扰素 γ 受体 1 敲除小鼠的存活时间,当给药周期延长至 14 天时,效果显著。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多