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CB2R PAM

CB2R PAM

产品编号 T37075   CAS 2244579-87-9
别名: Ec2la

CB2R PAM 是一种口服活性大麻素 2 型受体(CB2Rs)阳性突变调节剂,它能增强 CP 55940 和 2-Arachidonylglycerol 刺激的 [35S]GTPγS 与 CB2 受体的结合,但在没有激动剂的情况下没有作用。CB2R PAM 在神经病理性疼痛小鼠模型中显示出抗损伤活性。

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CB2R PAM Chemical Structure
CB2R PAM, CAS 2244579-87-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 532 现货
5 mg ¥ 1,230 现货
10 mg ¥ 1,950 现货
25 mg ¥ 3,290 现货
50 mg ¥ 4,780 现货
100 mg ¥ 6,850 现货
500 mg ¥ 13,700 现货
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产品目录号及名称: CB2R PAM (T37075)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 CB2R PAM is an orally active cannabinoid type 2 receptor (CB2Rs) positive mutational modulator that enhances CP 55940 and 2-Arachidonylglycerol-stimulated [35S]GTPγS binding to CB2 receptors, but has no effect in the absence of agonists. ...CB2R PAM shows anti-injury activity in a mouse model of neuropathic pain.
体外活性 CB2R PAM (100 nM) significantly enhances the ability of CP55940 and 2-AG, but not of AEA, to stimulate [35S]GTPγS binding to CB2Rs.[1]
体内活性 CB2R PAM (1-20 mg/kg; p.o.) displays antinociceptive activity.[1]
别名 Ec2la
分子量 435.33
分子式 C21H24BrFN2O2
CAS No. 2244579-87-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 45.0 mg/mL (103.4 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2971 mL 11.4855 mL 22.9711 mL 57.4277 mL
5 mM 0.4594 mL 2.2971 mL 4.5942 mL 11.4855 mL
10 mM 0.2297 mL 1.1486 mL 2.2971 mL 5.7428 mL
20 mM 0.1149 mL 0.5743 mL 1.1486 mL 2.8714 mL
50 mM 0.0459 mL 0.2297 mL 0.4594 mL 1.1486 mL
100 mM 0.023 mL 0.1149 mL 0.2297 mL 0.5743 mL

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1. Gado F, et al. Identification of the First Synthetic Allosteric Modulator of the CB2 Receptors and Evidence of Its Efficacy for Neuropathic Pain Relief. J Med Chem. 2019;62(1):276-287. 2. Yuan J, et al. In Silico Prediction and Validation of CB2 Allosteric Binding Sites to Aid the Design of Allosteric Modulators. Molecules. 2022;27(2):453.
PSB-SB-487 CB1 antagonist 2 CID 16020046 CB1R/AMPK modulator 1 Monlunabant MJ 15 GP 1a CB1R antagonist 1

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

CB2R PAM 2244579-87-9 GPCR/G Protein Cannabinoid Receptor Ec2la Inhibitor inhibitor inhibit

 

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