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价格

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数量

1 mg

¥ 1,290

现货

5 mg

¥ 2,990

现货

10 mg

¥ 4,390

现货

25 mg

¥ 6,910

现货

50 mg

¥ 9,480

现货

100 mg

¥ 12,800

现货

500 mg

待询

5日内发货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 3,190

现货

生物活性

产品描述	BLU0588 is a selective PRKACA inhibitor. BLU0588 inhibits PRKACA catalytic activity with a half-maximal inhibitory concentration (IC50) of 1 nM.
靶点活性	RKACA (PHOS cellsphorylation of VASP Ser157 in Huh7 cells):25.0 nM, PRKACA:1 nM, PRKACA:4 nM (Kd)
体外活性	RKACA在BLU0588存在下的细胞IC50值为25.0 nM，此值基于在forskolin刺激的Huh7细胞中VASP Ser157磷酸化抑制得出[1]。
体内活性	在体内研究中，实验鼠分别口服BLU0588，剂量为每日一次30 mg/kg和75 mg/kg，观察24小时。BLU0588治疗后，血浆中化合物浓度在服药后2-4小时达到峰值。对于接受BLU0588治疗的小鼠，服药4小时后，磷酸化VASP降至基线磷酸化水平的19%和4%，分别对应30 mg/kg和75 mg/kg剂量；30 mg/kg剂量下，磷酸化VASP水平在服药后24小时内完全恢复。当携带FLC PDX肿瘤的小鼠口服BLU0588，剂量为每日一次30 mg/kg时，到第34天时，肿瘤生长被抑制了48.5%（P = 0.003）[1]。

化学信息

分子量	423.51
分子式	C₂₆H₂₅N₅O
CAS No.	2810747-78-3
Smiles	O=C(N[C@@H]1C2=C(C=CC=C2)C[C@H]1N1CCCC1)C1=CC=C(C2=C3C=CNC3=NC=C2)N=C1
密度	1.35 g/cm3 at 20℃ (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息

DMSO: 85.8 mg/mL (202.59 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.3612 mL	11.8061 mL	23.6122 mL	118.0610 mL
5 mM	0.4722 mL	2.3612 mL	4.7224 mL	23.6122 mL
10 mM	0.2361 mL	1.1806 mL	2.3612 mL	11.8061 mL
20 mM	0.1181 mL	0.5903 mL	1.1806 mL	5.9030 mL
50 mM	0.0472 mL	0.2361 mL	0.4722 mL	2.3612 mL
100 mM	0.0236 mL	0.1181 mL	0.2361 mL	1.1806 mL

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

BLU0588

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产品介绍

引用文献

计算器

体内实验配液计算器

剂量转换

关键词

BLU0588

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