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L-803087

货号 T11800Cas号 217480-26-7 一键复制产品信息纯度: 99.37%
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L-803087 是一种具有高效性和选择性的生长抑素 sst4 受体激动剂，对 sst4 的 Ki 值为 0.7 nM，比其他生长抑素受体的选择性高 280 倍以上。L-803087 在体外诱导 AMPA 介导的海马突触反应，在体内增加了海藻酸盐促使的小鼠癫痫发作。

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纯度: 99.37%

货号 T11800Cas号 217480-26-7

L-803087 是一种具有高效性和选择性的生长抑素 sst4 受体激动剂，对 sst4 的 Ki 值为 0.7 nM，比其他生长抑素受体的选择性高 280 倍以上。L-803087 在体外诱导 AMPA 介导的海马突触反应，在体内增加了海藻酸盐促使的小鼠癫痫发作。

L-803087
其他形式的 “L-803087”:
L-803087 TFAT392071786412-46-1
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性状: Solid
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产品介绍

生物活性
产品描述
L-803087 is a potent and selective agonist of the growth inhibitor sst4 receptor with a Ki value of 0.7 nM for sst4, which is more than 280-fold more selective than other growth inhibitory receptors.L-803087 induced AMPA-mediated synaptic responses in the hippocampus in vitro, and in vivo increased seizures in alginate-induced seizure-busting mice.
靶点活性
SST2 receptor:4720 nM (ki), SST4 receptor:0.7 nM (ki), SST1 receptor:199 nM (ki), SST3 receptor:1280 nM (ki), SST5 receptor:3880 nM (ki)
体外活性

L-803087对克隆人类sst1、sst2、sst3和sst5受体的Ki值分别为199、4720、1280和3880 nM[2]。L-803087具有与药效团上赖氨酸对应的二胺部分。然而，L-803087与药效团的芳香族和Trp取代基之间的关系并不明显。L-803087不抑制生长激素、胰岛素或胰高血糖素的分泌[2]。

体内活性

在野生型小鼠中，L-803087（5 nmol）的给药平均使癫痫活动翻倍。有趣的是，这种效应被3 nmol Octreotide所阻断。在野生型小鼠海马切片中，Octreotide（2 μM）并不改变AMPA介导的突触反应，而L-803087（2 μM）的添加则会导致这种反应的增强[1]。

化学信息
分子量485.53
分子式C25H29F2N5O3
CAS No.217480-26-7
SmilesCOC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)CCCc1c([nH]c2c(F)cc(F)cc12)-c1ccccc1
密度1.33 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (113.28 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0596 mL10.2980 mL20.5960 mL102.9802 mL
5 mM0.4119 mL2.0596 mL4.1192 mL20.5960 mL
10 mM0.2060 mL1.0298 mL2.0596 mL10.2980 mL
20 mM0.1030 mL0.5149 mL1.0298 mL5.1490 mL
50 mM0.0412 mL0.2060 mL0.4119 mL2.0596 mL
100 mM0.0206 mL0.1030 mL0.2060 mL1.0298 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

sst5 receptorsst4 receptorsst3 receptorsst2 receptorsst1 receptorSST1L-803087L803087L 803087
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