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L-803087

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产品编号 T11800Cas号 217480-26-7

L-803087 是一种具有高效性和选择性的生长抑素 sst4 受体激动剂，对 sst4 的 Ki 值为 0.7 nM，比其他生长抑素受体的选择性高 280 倍以上。L-803087 在体外诱导 AMPA 介导的海马突触反应，在体内增加了海藻酸盐促使的小鼠癫痫发作。

L-803087
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纯度: 97.58%

产品编号 T11800Cas号 217480-26-7

L-803087 是一种具有高效性和选择性的生长抑素 sst4 受体激动剂，对 sst4 的 Ki 值为 0.7 nM，比其他生长抑素受体的选择性高 280 倍以上。L-803087 在体外诱导 AMPA 介导的海马突触反应，在体内增加了海藻酸盐促使的小鼠癫痫发作。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 487
In stock
5 mg
¥ 1,200
In stock
10 mg
¥ 1,930
In stock
25 mg
¥ 3,000
In stock
50 mg
¥ 4,030
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100 mg
¥ 5,410
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200 mg
¥ 7,350
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,230
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产品介绍

生物活性
产品描述
L-803087 is a potent and selective agonist of the growth inhibitor sst4 receptor with a Ki value of 0.7 nM for sst4, which is more than 280-fold more selective than other growth inhibitory receptors.L-803087 induced AMPA-mediated synaptic responses in the hippocampus in vitro, and in vivo increased seizures in alginate-induced seizure-busting mice.
靶点活性
SST5 receptor:3880 nM (ki), SST2 receptor:4720 nM (ki), SST4 receptor:0.7 nM (ki), SST1 receptor:199 nM (ki), SST3 receptor:1280 nM (ki)
体外活性

L-803087对克隆人类sst1、sst2、sst3和sst5受体的Ki值分别为199、4720、1280和3880 nM[2]。L-803087具有与药效团上赖氨酸对应的二胺部分。然而，L-803087与药效团的芳香族和Trp取代基之间的关系并不明显。L-803087不抑制生长激素、胰岛素或胰高血糖素的分泌[2]。

体内活性

在野生型小鼠中，L-803087（5 nmol）的给药平均使癫痫活动翻倍。有趣的是，这种效应被3 nmol Octreotide所阻断。在野生型小鼠海马切片中，Octreotide（2 μM）并不改变AMPA介导的突触反应，而L-803087（2 μM）的添加则会导致这种反应的增强[1]。

化学信息
分子量485.53
分子式C25H29F2N5O3
CAS No.217480-26-7
SmilesCOC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)CCCc1c([nH]c2c(F)cc(F)cc12)-c1ccccc1
密度1.33 g/cm3 (Predicted)
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (113.28 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0596 mL10.2980 mL20.5960 mL102.9802 mL
5 mM0.4119 mL2.0596 mL4.1192 mL20.5960 mL
10 mM0.2060 mL1.0298 mL2.0596 mL10.2980 mL
20 mM0.1030 mL0.5149 mL1.0298 mL5.1490 mL
50 mM0.0412 mL0.2060 mL0.4119 mL2.0596 mL
100 mM0.0206 mL0.1030 mL0.2060 mL1.0298 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

sst5 receptorsst4 receptorsst3 receptorsst2 receptorsst1 receptorSST1L-803087L803087L 803087

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4个月前
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