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CRA-026440

货号 T10883Cas号 847460-34-8 一键复制产品信息纯度: 96.42%
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CRA-026440是一种高效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8 和 HDAC10 具有抑制作用, Ki 值分别为 4,14,11,15,7 和 20 nM。CRA-026440 具有抗肿瘤和抗血管生成活性,可用于研究结肠癌。

CRA-026440

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纯度: 96.42%

货号 T10883Cas号 847460-34-8

CRA-026440是一种高效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8 和 HDAC10 具有抑制作用, Ki 值分别为 4,14,11,15,7 和 20 nM。CRA-026440 具有抗肿瘤和抗血管生成活性,可用于研究结肠癌。

CRA-026440
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颜色: 黄色
性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
CRA-026440 is a highly potent HDAC inhibitor with inhibitory effects on HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6, HDAC8 and HDAC10 with Ki values of 4,14,11,15,7 and 20 nM, respectively. CRA-026440 has anti-tumor and anti-angiogenic activity and can be used to study colon cancer.
靶点活性
HDAC2:14 nM (ki), HDAC6:15 nM (ki), HDAC10:20 nM (Ki), HDAC1:4 nM (ki), HDAC8:7 nM (ki), HDAC3:11 nM (ki)
体外活性

CRA-026440对HUVEC内皮细胞表现出抗增殖效果,其GI50值为1.41 μM[1]。在肿瘤细胞中,用CRA-026440(0.1-10 μM;18小时)处理可以导致乙酰化组蛋白和乙酰化微管蛋白的积累,进而抑制肿瘤细胞生长并诱导凋亡[1]。此外,CRA-026440(0.1-10 μM;5天)能剂量依赖性地抑制体外血管生成[1]。

体内活性

通过静脉给药的方式连续三天每天给药剂量为100 mg/kg。CRA-026440显著减缓了携带HCT116或U937人类肿瘤异种移植瘤小鼠的肿瘤生长[1]。

化学信息
分子量420.46
分子式C23H24N4O4
CAS No.847460-34-8
SmilesO=C(NO)C1=CC=C(C#CCNC(=O)C2=CC=3C=C(OCCN(C)C)C=CC3N2)C=C1
密度1.35 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 90 mg/mL (214.05 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3783 mL11.8917 mL23.7835 mL118.9174 mL
5 mM0.4757 mL2.3783 mL4.7567 mL23.7835 mL
10 mM0.2378 mL1.1892 mL2.3783 mL11.8917 mL
20 mM0.1189 mL0.5946 mL1.1892 mL5.9459 mL
50 mM0.0476 mL0.2378 mL0.4757 mL2.3783 mL
100 mM0.0238 mL0.1189 mL0.2378 mL1.1892 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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