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别名 GNE140, GNE 140
GNE-140 是一种新型且高效的乳酸脱氢酶 A(LDHA)抑制剂,可在 MIA PaCa-2 人胰腺癌细胞中破坏糖酵解代谢,在延迟性细胞死亡发生前诱导快速代谢重编程。对依赖 OXPHOS 的胰腺细胞系存在固有耐药性,但可通过 phenformin 逆转;而获得性耐药性则由 AMPK–mTOR–S6K 通路激活驱动,凸显其在研究代谢可塑性及治疗耐药机制中的价值。

GNE-140 是一种新型且高效的乳酸脱氢酶 A(LDHA)抑制剂,可在 MIA PaCa-2 人胰腺癌细胞中破坏糖酵解代谢,在延迟性细胞死亡发生前诱导快速代谢重编程。对依赖 OXPHOS 的胰腺细胞系存在固有耐药性,但可通过 phenformin 逆转;而获得性耐药性则由 AMPK–mTOR–S6K 通路激活驱动,凸显其在研究代谢可塑性及治疗耐药机制中的价值。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 2,330 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 5,630 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 7,880 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 11,700 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 15,300 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 19,500 | 现货 |
| 产品描述 | GNE-140 is a novel and potent lactate dehydrogenase A (LDHA) inhibitor that disrupts glycolytic metabolism in MIA PaCa-2 human pancreatic cancer cells, inducing rapid metabolic reprogramming prior to delayed cell death, with intrinsic resistance observed in OXPHOS-dependent pancreatic cell lines that can be reversed by phenformin, while acquired resistance is driven by AMPK-mTOR-S6K pathway activation, highlighting its value for studying metabolic plasticity and therapeutic resistance. |
| 靶点活性 | LDHA:3 nM |
| 体外活性 | 在生化测定中,GNE-140 的活性对映体抑制 LDHA,IC₅₀ 为 3 nM。在利用 MiaPaCa-2 胰腺癌细胞进行的细胞实验中,该化合物抑制乳酸生成 (IC₅₀ 0.23 μM) 并减少增殖 [1]。 |
| 别名 | GNE140, GNE 140 |
| 分子量 | 499.04 |
| 分子式 | C25H23ClN2O3S2 |
| CAS No. | 1809794-70-4 |
| Smiles | O=C1NC(C2=CSC=C2)(C3=CC=C(C=C3)N4CCOCC4)CC(O)=C1SC=5C=CC=CC5Cl |
| 密度 | 1.46 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多