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GNE-140

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纯度: 98.43%

货号 T27421Cas号 1809794-70-4

别名 GNE140, GNE 140

GNE-140 是一种新型且高效的乳酸脱氢酶 A(LDHA)抑制剂,可在 MIA PaCa-2 人胰腺癌细胞中破坏糖酵解代谢,在延迟性细胞死亡发生前诱导快速代谢重编程。对依赖 OXPHOS 的胰腺细胞系存在固有耐药性,但可通过 phenformin 逆转;而获得性耐药性则由 AMPK–mTOR–S6K 通路激活驱动,凸显其在研究代谢可塑性及治疗耐药机制中的价值。

GNE-140
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货号 T27421 别名 GNE140, GNE 140Cas号 1809794-70-4

GNE-140 是一种新型且高效的乳酸脱氢酶 A(LDHA)抑制剂,可在 MIA PaCa-2 人胰腺癌细胞中破坏糖酵解代谢,在延迟性细胞死亡发生前诱导快速代谢重编程。对依赖 OXPHOS 的胰腺细胞系存在固有耐药性,但可通过 phenformin 逆转;而获得性耐药性则由 AMPK–mTOR–S6K 通路激活驱动,凸显其在研究代谢可塑性及治疗耐药机制中的价值。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 2,330
现货
5 mg
¥ 5,630
现货
10 mg
¥ 7,880
现货
25 mg
¥ 11,700
现货
50 mg
¥ 15,300
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100 mg
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产品介绍


生物活性
产品描述
GNE-140 is a novel and potent lactate dehydrogenase A (LDHA) inhibitor that disrupts glycolytic metabolism in MIA PaCa-2 human pancreatic cancer cells, inducing rapid metabolic reprogramming prior to delayed cell death, with intrinsic resistance observed in OXPHOS-dependent pancreatic cell lines that can be reversed by phenformin, while acquired resistance is driven by AMPK-mTOR-S6K pathway activation, highlighting its value for studying metabolic plasticity and therapeutic resistance.
靶点活性
LDHA:3 nM
体外活性

在生化测定中,GNE-140 的活性对映体抑制 LDHA,IC₅₀ 为 3 nM。在利用 MiaPaCa-2 胰腺癌细胞进行的细胞实验中,该化合物抑制乳酸生成 (IC₅₀ 0.23 μM) 并减少增殖 [1]。

别名GNE140, GNE 140
化学信息
分子量499.04
分子式C25H23ClN2O3S2
CAS No.1809794-70-4
SmilesO=C1NC(C2=CSC=C2)(C3=CC=C(C=C3)N4CCOCC4)CC(O)=C1SC=5C=CC=CC5Cl
密度1.46 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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