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KT-253

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货号 T204319Cas号 2713618-08-5

KT-253 是一种 p53 稳定剂和 MDM2 的 PROTAC 降解剂 (DC50=0.4 nM)。它可以抑制癌细胞 RS4;11 的增殖 (IC50为 0.3 nM)，导致细胞在 G2/M 期停滞，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。此外，KT-253 在小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target proteinMDM2ligand 4; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligasecereblon)

KT-253

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货号 T204319Cas号 2713618-08-5

KT-253 是一种 p53 稳定剂和 MDM2 的 PROTAC 降解剂 (DC50=0.4 nM)。它可以抑制癌细胞 RS4;11 的增殖 (IC50为 0.3 nM)，导致细胞在 G2/M 期停滞，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。此外，KT-253 在小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target proteinMDM2ligand 4; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligasecereblon)

规格价格库存数量
10 mg
待询
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产品介绍

生物活性
产品描述
KT-253 is a p53 stabilizer and a PROTAC degrader of MDM2 (DC50=0.4 nM). It inhibits the proliferation of cancer cells RS4;11 with an IC50 of 0.3 nM, induces cell cycle arrest in the G2/M phase, and triggers apoptosis. In mouse models, KT-253 demonstrates antitumor activity. (Pink: ligand for target protein MDM2 ligand 4; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase cereblon)
化学信息
分子量912.874
分子式C48H52Cl2FN7O6
CAS No.2713618-08-5
SmilesO=C1[C@@]2(C3(N[C@@H](C(N[C@@H]4CC[C@@H](C(=O)N5CCC(CC5)C=6C=C7C(=CC6)N(C(=O)N7C)C8C(=O)NC(=O)CC8)CC4)=O)[C@@H]2C9=C(F)C(Cl)=CC=C9)CCCCC3)C=%10C(N1)=CC(Cl)=CC%10
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只，您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为2mg/mL。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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