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TH588 是 nudix 水解酶家族抑制剂,可有效和选择性地参与和抑制细胞中的 MTH1,IC50值 5 nM。

TH588 是 nudix 水解酶家族抑制剂,可有效和选择性地参与和抑制细胞中的 MTH1,IC50值 5 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 247 | In stock | |
| 2 mg | ¥ 353 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 585 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 761 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 1,160 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 1,980 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 3,780 | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 585 | In stock |
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| 产品描述 | TH588 is nudix hydrolase family inhibitor that effectively and selectively engages and inhibits the MTH1(IC50: 5 nM) in cells. |
| 靶点活性 | MTH1:5 nM |
| 体外活性 | 在携带患者BRAFV600E突变异种移植物的小鼠体内,TH588(30 mg/kg, s.c.)会降低肿瘤生长率.在负荷SW480结肠或MCF7乳腺癌异种移植物的小鼠体内,TH588(30 mg/kg, s.c.)可抑制MTH1,从而使肿瘤生长减少. |
| 体内活性 | TH588对U2OS细胞中DNA损伤有诱导作用,并产生ATM-p53介导的DNA修复和死亡应答。TH588对U2OS和其它癌细胞系也有选择性的杀灭作用,但对几个初级或无限增殖的细胞几乎没有毒性。 |
| 分子量 | 295.17 |
| 分子式 | C13H12Cl2N4 |
| CAS No. | 1609960-31-7 |
| Smiles | Nc1nc(NC2CC2)cc(n1)-c1cccc(Cl)c1Cl |
| 密度 | 1.505 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 40 mg/mL (135.52 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (6.78 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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