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VU 0238429

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货号 T8007Cas号 1160247-92-6

别名 VU0238429, SCR-1481B1

VU 0238429 (SCR-1481B1) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型 5 的正变构调节剂，EC50为1.16 μM。

VU 0238429
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SCR-1481B1T53491174161-86-4
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VU 0238429

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货号 T8007 别名 VU0238429, SCR-1481B1Cas号 1160247-92-6

VU 0238429 (SCR-1481B1) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型 5 的正变构调节剂，EC50为1.16 μM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 218
现货
2 mg
¥ 297
现货
5 mg
¥ 496
现货
10 mg
¥ 795
现货
25 mg
¥ 1,490
现货
50 mg
¥ 2,380
现货
100 mg
¥ 3,790
现货
500 mg
¥ 8,160
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 546
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产品介绍

VU 0238429 AI Summary
VU 0238429 activates muscarinic M1, M3, and M5 receptors, with a pronounced selectivity for human muscarinic M5 receptors where it exhibits the highest potency. It enhances acetylcholine potency and affinity at the M5 receptor, showing an EC50 of 1100.0 nM for calcium mobilization and positive allosteric modulation activity with an EC50 of 1200.0 nM and Emax of 91.0%. In rat models, it displays significant brain distribution versus plasma with moderate to high Cmax levels and a short plasma half-life. It also exhibits antiviral activity against SARS-CoV-2 by reducing cytotoxicity in Caco-2 and VERO-6 cells, although with modest inhibition rates. Additionally, VU 0238429 inhibits the SARS-CoV-2 3CL-Pro protease and human HDAC6 enzyme, showing diverse pharmacological activity..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
VU 0238429 (SCR-1481B1) is positive allosteric modulator of muscarinic acetylcholine receptor subtype 5 (mAChR5 or M5)( EC50 : 1.16 μM).
靶点活性
M5:1.16 μM(EC50 )
别名VU0238429, SCR-1481B1
化学信息
分子量351.28
分子式C17H12F3NO4
CAS No.1160247-92-6
SmilesCOc1ccc(CN2C(=O)C(=O)c3cc(OC(F)(F)F)ccc23)cc1
密度1.432 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 150 mg/mL (427.01 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (11.39 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.8467 mL14.2337 mL28.4673 mL142.3366 mL
5 mM0.5693 mL2.8467 mL5.6935 mL28.4673 mL
10 mM0.2847 mL1.4234 mL2.8467 mL14.2337 mL
20 mM0.1423 mL0.7117 mL1.4234 mL7.1168 mL
50 mM0.0569 mL0.2847 mL0.5693 mL2.8467 mL
100 mM0.0285 mL0.1423 mL0.2847 mL1.4234 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

VU-0238429VU 0238429Muscarinic acetylcholine receptormAChRM5 mAChRInhibitorinhibit
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