TC14012 TFA is a peptide-mimetic CXCR4 antagonist (IC50 = 19.3 nM) and CXCR7 agonist (EC50 = 350 nM) that promotes the recruitment of β-arrestin by CXCR7 and shares a ligand-binding surface for the CXCR4 and CXCR7 cores.

CXCR4-mediated HIV entry (U87.CD4.CXCR4 cells):19.3  nM, HIV infection (MT-4 cells):0.4  nM (EC₅₀)

在U87.CD4.CXCR4细胞中通过感染伪病毒（X4株HIV-1），TC14012 TFA（1 μM）能抑制 >95% 病毒进入。进一步以 CXCR4 为依赖机制评估抑制作用，IC₅₀ = 19.3 nM，显示其具有高度特异性抑制 CXCR4 介导的 HIV 进入[1]。TC14012 TFA 在体外抗HIV实验中使用了MT-4细胞（HIV感染模型，MTT法，EC₅₀ = 0.4 nM），同时使用未感染MT-4细胞与人PBMC评估毒性（CC₅₀ >100 μM（MTT），>800 μM（trypan blue））。TC14012 TFA 展现出极高的抗HIV活性和低毒性，选择性指数（SI）> 2,000,000。

在 CCl₄ 诱导的小鼠肝纤维化模型中，移植经 TC14012 TFA 预处理的 UC-MSCs（CXCR7 激动剂，剂量/时间未说明）。与未处理组相比，预处理组表现出更强的抗纤维化效果[2]。