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JAK2-IN-14

货号 T212993Cas号 3087335-24-5 一键复制产品信息
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JAK2-IN-14 是一种口服有效的JAK2抑制剂,IC50为2 nM。其对JAK1、JAK3和TYK2的选择性分别是JAK2的89.5倍、80.5倍和51倍。JAK2-IN-14 能抑制STAT5信号通路,引发肿瘤细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。该化合物适用于骨髓增生性肿瘤 (MPN) 的研究。

JAK2-IN-14

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货号 T212993Cas号 3087335-24-5

JAK2-IN-14 是一种口服有效的JAK2抑制剂,IC50为2 nM。其对JAK1、JAK3和TYK2的选择性分别是JAK2的89.5倍、80.5倍和51倍。JAK2-IN-14 能抑制STAT5信号通路,引发肿瘤细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。该化合物适用于骨髓增生性肿瘤 (MPN) 的研究。

JAK2-IN-14
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10 mg
待询
10-14周
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待询
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产品介绍


生物活性
产品描述
JAK2-IN-14 is an orally effective JAK2 inhibitor with an IC50 of 2 nM. It exhibits selectivity for JAK2 over JAK1, JAK3, and TYK2 by factors of 89.5, 80.5, and 51 times, respectively. JAK2-IN-14 inhibits the STAT5 signaling pathway and can cause tumor cell cycle arrest and apoptosis (apoptosis). It is applicable in the research of myeloproliferative neoplasms (MPN).
靶点活性
JAK2:2 nM
体外活性

JAK2-IN-14 (Compound 15au) (0.01-5 μM, 24 h) 在 BaF3-JAK2 V617F 和 HEL 细胞中通过剂量依赖性方式显著引发 G2/M 期细胞周期停滞并触发细胞凋亡。JAK2-IN-14 (0.05-1 μM, 2 h) 能有效抑制 BaF3-JAK2 V617F 和 HEL 细胞中 JAK2 及其下游信号分子 STAT5 的磷酸化。

体内活性

JAK2-IN-14 (Compound 15au) (7.5-40 mg/kg, p.o., 每日一次, 共13-28天) 显示出有效抑制 BaF3-JAK2 V617F 和 HEL 细胞的异种移植小鼠模型肿瘤生长的作用。

化学信息
分子量459.6
分子式C26H33N7O
CAS No.3087335-24-5
SmilesN1=CC(=C2NC1=NC=3C=CC(=C(OCCCCN4N=CC2=C4)C3)N5CCN(CC5)CC6CC6)C
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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