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JAK2-IN-14 是一种口服有效的JAK2抑制剂,IC50为2 nM。其对JAK1、JAK3和TYK2的选择性分别是JAK2的89.5倍、80.5倍和51倍。JAK2-IN-14 能抑制STAT5信号通路,引发肿瘤细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。该化合物适用于骨髓增生性肿瘤 (MPN) 的研究。
JAK2-IN-14 是一种口服有效的JAK2抑制剂,IC50为2 nM。其对JAK1、JAK3和TYK2的选择性分别是JAK2的89.5倍、80.5倍和51倍。JAK2-IN-14 能抑制STAT5信号通路,引发肿瘤细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。该化合物适用于骨髓增生性肿瘤 (MPN) 的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | JAK2-IN-14 is an orally effective JAK2 inhibitor with an IC50 of 2 nM. It exhibits selectivity for JAK2 over JAK1, JAK3, and TYK2 by factors of 89.5, 80.5, and 51 times, respectively. JAK2-IN-14 inhibits the STAT5 signaling pathway and can cause tumor cell cycle arrest and apoptosis (apoptosis). It is applicable in the research of myeloproliferative neoplasms (MPN). |
| 靶点活性 | JAK2:2 nM |
| 体外活性 | JAK2-IN-14 (Compound 15au) (0.01-5 μM, 24 h) 在 BaF3-JAK2 V617F 和 HEL 细胞中通过剂量依赖性方式显著引发 G2/M 期细胞周期停滞并触发细胞凋亡。JAK2-IN-14 (0.05-1 μM, 2 h) 能有效抑制 BaF3-JAK2 V617F 和 HEL 细胞中 JAK2 及其下游信号分子 STAT5 的磷酸化。 |
| 体内活性 | JAK2-IN-14 (Compound 15au) (7.5-40 mg/kg, p.o., 每日一次, 共13-28天) 显示出有效抑制 BaF3-JAK2 V617F 和 HEL 细胞的异种移植小鼠模型肿瘤生长的作用。 |
| 分子量 | 459.6 |
| 分子式 | C26H33N7O |
| CAS No. | 3087335-24-5 |
| Smiles | N1=CC(=C2NC1=NC=3C=CC(=C(OCCCCN4N=CC2=C4)C3)N5CCN(CC5)CC6CC6)C |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
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