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CAIX/VEGFR-2-IN-2 (compound 5e) 是一种双靶向抑制剂,对CAIX (KI=3.1 μM) 和VEGFR-2 (IC50=32.1 nM) 展现出显著的抑制能力。该化合物可用于胰腺癌 (PANC1)、乳腺癌 (MCF7) 以及前列腺癌细胞 (PC3) 的研究。
CAIX/VEGFR-2-IN-2 (compound 5e) 是一种双靶向抑制剂,对CAIX (KI=3.1 μM) 和VEGFR-2 (IC50=32.1 nM) 展现出显著的抑制能力。该化合物可用于胰腺癌 (PANC1)、乳腺癌 (MCF7) 以及前列腺癌细胞 (PC3) 的研究。

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| 产品描述 | CAIX/VEGFR-2-IN-2 (compound 5e) is a dual-target inhibitor with potent inhibitory effects on CAIX (KI=3.1 μM) and VEGFR-2 (IC50=32.1 nM). This compound is applicable in research involving pancreatic cancer (PANC1), breast cancer (MCF7), and prostate cancer cells (PC3). | 
| 靶点活性 |  VEGFR2:32.1 nM, CA IX:3.1 μM (Ki) | 
| 体外活性 | CA IX/VEGFR-2-IN-2(compound 5e)对具有反应性的肿瘤细胞表现出选择性,首先作用于 PANC1 细胞,然后是 MCF7 和 PC3,并降低了 PANC1 细胞的迁移能力。在胰腺癌细胞中,该化合物诱导 p53、BAX、细胞色素 C 和 caspases 3、8、9 的表达上调,同时下调 Bcl-2 基因的表达,导致细胞凋亡。此外,它抑制了 HIF-1α 的表达,从 6.1±0.13 ng/mL 降至 3.7±0.09 ng/mL,在 PANC1 细胞中抑制幅度超过1.5 倍。该化合物还导致 ROS 形成显著增加,引起 PANC1 细胞周期停滞或凋亡。 | 
| 体内活性 | CA IX/VEGFR-2-IN-2 (compound 5e) 在雌性瑞士白化小鼠中,使用剂量5和10 mg/kg、腹腔注射、连续两周,相较于标准药物DOX (10 mg/kg),在减少肿瘤体积和重量方面更有效。此外,使用10 mg/kg注射该化合物可进一步降低VEGF、MMP-2、MMP-9的浓度。该化合物在5 mg/kg剂量时导致坏死区域形成,并伴有肿瘤细胞分布;10 mg/kg剂量时则显著改善,肌肉束中的坏死被取代,肿瘤细胞数量显著减少,显示其对活性肿瘤细胞具有强效抑制作用。 | 
| 分子式 | C22H18FN3O3S | 
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | 
 比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μL ,
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μL ,  一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5%
 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5%  DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。 
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