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别名 替吉兰醇惕各酸酯, EBC-46, EBC46
Tigilanol tiglate(EBC-46) 是一种PKC/C1结构域激活剂。Tigilanol tiglate促进线粒体/内质网功能障碍,导致ATP耗竭,Caspase激活,gasdermin E 裂解。Tigilanol tiglate能够诱导免疫原性细胞死亡,增强靶肿瘤和非注射肿瘤对免疫检查点阻断的反应,使肿瘤消退。

Tigilanol tiglate(EBC-46) 是一种PKC/C1结构域激活剂。Tigilanol tiglate促进线粒体/内质网功能障碍,导致ATP耗竭,Caspase激活,gasdermin E 裂解。Tigilanol tiglate能够诱导免疫原性细胞死亡,增强靶肿瘤和非注射肿瘤对免疫检查点阻断的反应,使肿瘤消退。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 25 mg | 待询 | 6-8周 |
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| 产品描述 | Tigilanol tiglate (EBC-46) is a PKC/C1 domain activator. Tigilanol tiglate promotes mitochondrial/endoplasmic reticulum dysfunction, leading to ATP depletion, caspase activation, and gasdermin E cleavage. It induces immunogenic cell death, enhancing the response to immune checkpoint blockade in both target tumours and non-injected tumours, resulting in tumour regression. |
| 靶点活性 | Neutrophil:125 nM (EC50), K562 cells:11.9 nM |
| 体外活性 | 在MM649和A-431癌细胞中,Tigilanol tiglate (300-500 µM, 1-12 小时) 能够促进损伤相关分子模式(DAMPs)的释放或外化[1]。 在H357 头颈癌细胞中,Tigilanol tiglate (1 µg/mL, 10 min-24 h) 通过改变分泌组谱,进而影响c-met磷酸化水平及细胞表面蛋白的表达[3]。 |
| 体内活性 | Tigilanol tiglate(66.5-533 μM,50 μL)瘤内注射于BALB/c Foxn1nu裸鼠,能够以浓度依赖的方式快速消除黑色素瘤异种移植肿瘤[1]。Tigilanol tiglate (1 mg/mL,每 cm3 肿瘤体积 0.5 mL)瘤内注射显示出显著的疗效,能有效改善狗肥大细胞肿瘤状况[2]。 |
| 别名 | 替吉兰醇惕各酸酯, EBC-46, EBC46 |
| 分子量 | 562.65 |
| 分子式 | C30H42O10 |
| CAS No. | 943001-56-7 |
| Smiles | O(C([C@H](CC)C)=O)[C@@]12[C@@](C1(C)C)([C@@]3([C@]4([C@](CO)(O4)[C@@H](O)[C@@]5(O)[C@]([C@@]3(O)[C@H](C)[C@H]2OC(/C(=C/C)/C)=O)(C=C(C)C5=O)[H])[H])[H])[H] |
| 密度 | 1.35 g/cm3 (Predicted) |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | keep away from direct sunlight,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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