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Tigilanol tiglate

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产品编号 T28975Cas号 943001-56-7

别名 替吉兰醇惕各酸酯, EBC-46, EBC46

Tigilanol tiglate(EBC-46) 是一种PKC/C1结构域激活剂。Tigilanol tiglate促进线粒体/内质网功能障碍,导致ATP耗竭,Caspase激活,gasdermin E 裂解。Tigilanol tiglate能够诱导免疫原性细胞死亡,增强靶肿瘤和非注射肿瘤对免疫检查点阻断的反应,使肿瘤消退。

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产品编号 T28975 别名 替吉兰醇惕各酸酯, EBC-46, EBC46Cas号 943001-56-7

Tigilanol tiglate(EBC-46) 是一种PKC/C1结构域激活剂。Tigilanol tiglate促进线粒体/内质网功能障碍,导致ATP耗竭,Caspase激活,gasdermin E 裂解。Tigilanol tiglate能够诱导免疫原性细胞死亡,增强靶肿瘤和非注射肿瘤对免疫检查点阻断的反应,使肿瘤消退。

规格价格库存数量
25 mg
待询
6-8周
大包装 & 定制
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产品介绍

生物活性
产品描述
Tigilanol tiglate (EBC-46) is a PKC/C1 domain activator. Tigilanol tiglate promotes mitochondrial/endoplasmic reticulum dysfunction, leading to ATP depletion, caspase activation, and gasdermin E cleavage. It induces immunogenic cell death, enhancing the response to immune checkpoint blockade in both target tumours and non-injected tumours, resulting in tumour regression.
靶点活性
Neutrophil:125 nM (EC50), K562 cells:11.9 nM
体外活性

在MM649和A-431癌细胞中,Tigilanol tiglate (300-500 µM, 1-12 小时) 能够促进损伤相关分子模式(DAMPs)的释放或外化[1]。 在H357 头颈癌细胞中,Tigilanol tiglate (1 µg/mL, 10 min-24 h) 通过改变分泌组谱,进而影响c-met磷酸化水平及细胞表面蛋白的表达[3]。

体内活性

Tigilanol tiglate(66.5-533 μM,50 μL)瘤内注射于BALB/c Foxn1nu裸鼠,能够以浓度依赖的方式快速消除黑色素瘤异种移植肿瘤[1]。Tigilanol tiglate (1 mg/mL,每 cm3 肿瘤体积 0.5 mL)瘤内注射显示出显著的疗效,能有效改善狗肥大细胞肿瘤状况[2]。

别名替吉兰醇惕各酸酯, EBC-46, EBC46
化学信息
分子量562.65
分子式C30H42O10
CAS No.943001-56-7
SmilesO(C([C@H](CC)C)=O)[C@@]12[C@@](C1(C)C)([C@@]3([C@]4([C@](CO)(O4)[C@@H](O)[C@@]5(O)[C@]([C@@]3(O)[C@H](C)[C@H]2OC(/C(=C/C)/C)=O)(C=C(C)C5=O)[H])[H])[H])[H]
密度1.35 g/cm3 (Predicted)
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储keep away from direct sunlight,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

评论列表

4个月前
5.0
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