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Compound 6.4(5-HT7R antagonist 3)是一种高选择性的5-HT7R拮抗剂,其Ki值仅为8 nM。相比之下,该化合物对D2R、5-HT1AR和5-HT2AR的Ki值分别为511 nM、8930 nM和5786 nM。在小鼠模型中,Compound 6.4展示了显著的抗抑郁和抗焦虑效果。
Compound 6.4(5-HT7R antagonist 3)是一种高选择性的5-HT7R拮抗剂,其Ki值仅为8 nM。相比之下,该化合物对D2R、5-HT1AR和5-HT2AR的Ki值分别为511 nM、8930 nM和5786 nM。在小鼠模型中,Compound 6.4展示了显著的抗抑郁和抗焦虑效果。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mg | 待询 | 10-14周 | |
50 mg | 待询 | 10-14周 |
产品描述 | Compound 6.4, also known as 5-HT7R antagonist 3, is a selective antagonist of the 5-HT7R with a Ki of 8 nM. It exhibits significantly less affinity towards D2R, 5-HT1AR, and 5-HT2AR with Ki values of 511 nM, 8930 nM, and 5786 nM, respectively. In mice, 5-HT7R antagonist 3 demonstrates anti-depressant and anti-anxiety activities. |
靶点活性 | 5-HT1A Receptor:8930nM(ki), D2 Receptor:511nM(ki), 5-HT2A Receptor:5786nM(ki), 5-HT7 Receptor:8nM(ki) |
体外活性 | 3 是一种5-HT 7 R拮抗剂,其浓度范围为1 pM至1 μM,可以抑制表达人类5-HT的细胞内cAMP的产生,具有113 nM的IC 50和14 nM的K b值。 |
体内活性 | 5-HT 7 R拮抗剂3(1.25-10 mg/kg,腹腔注射,测试前60分钟)在重20-25克的雄性BalbC小鼠中展示出了显著的抗焦虑及抗抑郁效果。 |
分子量 | 516.61 |
分子式 | C30H33FN4O3 |
CAS No. | 1887043-58-4 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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