(R)-(-)-JQ1 Enantiomer

Name: (R)-(-)-JQ1 Enantiomer
Brand: TargetMol
SKU: T19618
Price: 189 CNY
Availability: InStock
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货号 T19618Cas号 1268524-71-5

别名 (R)-(-)2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂环庚烷-6-基)乙酸叔丁酯

(R)-(-)-JQ1 Enantiomer 是 (+)-JQ1 的立体异构体。 (+)-JQ1 是一种 BET 溴结构域抑制剂，对BRD4(1/2)的IC50 为 77 和 33 nM。

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货号 T19618 别名 (R)-(-)2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂环庚烷-6-基)乙酸叔丁酯Cas号 1268524-71-5

(R)-(-)-JQ1 Enantiomer 是 (+)-JQ1 的立体异构体。 (+)-JQ1 是一种 BET 溴结构域抑制剂，对BRD4(1/2)的IC50 为 77 和 33 nM。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 189	现货
5 mg	¥ 447	现货
10 mg	¥ 683	现货
25 mg	¥ 1,160	现货
50 mg	¥ 1,730	现货
100 mg	¥ 2,590	现货
200 mg	¥ 3,810	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 457	现货

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产品介绍

(R)-(-)-JQ1 Enantiomer AI Summary

(R)-(-)-JQ1 Enantiomer exhibits bioactivity as an inhibitor of human BRD4 bromodomains 1 and 2 with IC50 values of 77.0 nM and 33.0 nM, respectively, as determined using the AlphaScreen assay method with H4K5acK8acK12acK16ac as the substrate. It also shows a dissociation constant (Kd) of 49.0 nM for BRD4 bromodomain 1. Despite these strong inhibitory activities, some assays report no significant inhibition on BRD4 bromodomain 1 and 2 interactions with acetylated histone H4, with IC50 values exceeding 10,000,000 nM. Additionally, the compound displays cell-specific effects on viability, demonstrating growth rates ranging from inhibitory to stimulatory across different cell types such as HEK293T, U2OS, and human fibroblast cells. Further observations from the Thermal Shift Assay indicate varying impacts on protein domain stability, as evidenced by both positive and negative changes in melting temperature across different domains..

Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL

生物活性

产品描述	(R)-(-)-JQ1 Enantiomer is the stereoisomer of (+)-JQ1. (+)-JQ1 is a BET bromodomain inhibitor, acting on BRD4(1/2)(IC50 of 77 nM/33 nM in a cell-free assay)
别名	(R)-(-)2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂环庚烷-6-基)乙酸叔丁酯

化学信息

分子量	456.99
分子式	C₂₃H₂₅ClN₄O₂S
CAS No.	1268524-71-5
Smiles	Cc1nnc2[C@@H](CC(=O)OC(C)(C)C)N=C(c3c(C)c(C)sc3-n12)c1ccc(Cl)cc1
密度	1.33 g/cm3
颜色	White
物理性状	Solid

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 90 mg/mL (196.94 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (7.22 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.1882 mL	10.9412 mL	21.8823 mL	109.4116 mL
5 mM	0.4376 mL	2.1882 mL	4.3765 mL	21.8823 mL
10 mM	0.2188 mL	1.0941 mL	2.1882 mL	10.9412 mL
20 mM	0.1094 mL	0.5471 mL	1.0941 mL	5.4706 mL
50 mM	0.0438 mL	0.2188 mL	0.4376 mL	2.1882 mL
100 mM	0.0219 mL	0.1094 mL	0.2188 mL	1.0941 mL