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Desfesoterodine

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纯度: 99.77%

产品编号 T6364Cas号 207679-81-0

别名 PNU-200577, 5-hydroxymethyl Tolterodine, 5-HMT, 5-HM, (R)-5-羟甲基托特罗定, (R)-5-Hydroxymethyl Tolterodine

Desfesoterodine (5-HMT) 是选择性毒蕈碱受体拮抗剂，Kb 和pA2分别为 0.84 nM 和 9.14。它可改善大鼠脑梗死诱导膀胱过度活动，是 Tolterodine 和 Fesoterodine 的主要药理活性代谢产物。

Desfesoterodine
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产品编号 T6364 别名 PNU-200577, 5-hydroxymethyl Tolterodine, 5-HMT, 5-HM, (R)-5-羟甲基托特罗定, (R)-5-Hydroxymethyl TolterodineCas号 207679-81-0

Desfesoterodine (5-HMT) 是选择性毒蕈碱受体拮抗剂，Kb 和pA2分别为 0.84 nM 和 9.14。它可改善大鼠脑梗死诱导膀胱过度活动，是 Tolterodine 和 Fesoterodine 的主要药理活性代谢产物。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 528
In Stock
5 mg
¥ 1,190
In Stock
10 mg
¥ 1,850
In Stock
25 mg
¥ 3,130
In Stock
50 mg
¥ 4,590
In Stock
100 mg
¥ 6,490
In Stock
200 mg
¥ 8,750
In Stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 896
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产品介绍

生物活性
产品描述
Desfesoterodine (5-HMT) is a new muscarinic receptor antagonist with Kb of 0.84 nM.
靶点活性
mAChR:0.84 nM(Kb)
体外活性

Desfesoterodine是托特罗定的一个主要药理活性代谢产物。该化合物能够以竞争性和浓度依赖性的方式抑制草酰胆碱引起的豚鼠分离尿路膀胱条的收缩。Desfesoterodine通过与毒蕈碱受体相抗作用，达到了pA2值为9.1的效果。同时，该化合物还能够浓度依赖地抑制豚鼠尿膀胱、腮腺、心脏和大脑皮层同源物中的(-)3 H-QNB结合。[1]Desfesoterodine与托特罗定在药理学特性上具有相似性。[2] 通过静脉输注Desfesoterodine可以产生剂量依赖性地抑制由膀胱内容积增加引起的尿膀胱收缩，该效应以排尿压力来衡量。[3]

体内活性

Desfesoterodine 在抑制醋酸胆碱引起的尿膀胱收缩方面，明显比对麻醉猫电刺激引起的唾液分泌更为有效(ID50分别为15和40 nmol/kg)。在尿膀胱方面，Desfesoterodine 的效力是其在唾液腺效力的三倍。[1]

别名PNU-200577, 5-hydroxymethyl Tolterodine, 5-HMT, 5-HM, (R)-5-羟甲基托特罗定, (R)-5-Hydroxymethyl Tolterodine
化学信息
分子量341.49
分子式C22H31NO2
CAS No.207679-81-0
SmilesCC(C)N(CC[C@H](c1ccccc1)c1cc(CO)ccc1O)C(C)C
密度1.060 g/cm3 (Predicted)
颜色Yellow
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
Ethanol: 63 mg/mL (184.49 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 65 mg/mL (190.34 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (5.86 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.9283 mL14.6417 mL29.2834 mL146.4172 mL
5 mM0.5857 mL2.9283 mL5.8567 mL29.2834 mL
10 mM0.2928 mL1.4642 mL2.9283 mL14.6417 mL
20 mM0.1464 mL0.7321 mL1.4642 mL7.3209 mL
50 mM0.0586 mL0.2928 mL0.5857 mL2.9283 mL
100 mM0.0293 mL0.1464 mL0.2928 mL1.4642 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

TolterodinereceptorPNU-200583PNU200577PNU 200577pA2Muscarinic acetylcholine receptormuscarinicmetabolitemAChRInhibitorinhibitFesoterodineDesfesoterodine5-Hydroxymethyl Tolterodine

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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